格列齊特分散片

卡維地洛分散片

本品主要成分為格列齊特。

本品主要成份為卡維地洛?；瘜W名稱：（±）-1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基）-氨基]-2-丙醇化學結構式：分子式：C24H26N2O4分子量：406.49。

南昌弘益藥業有限公司

浙江京新藥業股份有限公司

國藥準字H20050102

國藥準字H20100083

用于2型糖尿病。

為α、β受體阻斷劑，阻斷受體的同時具有舒張血管作用，用于治療輕度及中度高血壓或伴有腎功能不全、糖尿病的高血壓患者。

本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻分散后服用，也可直接用水送服。開始用量40～80mg，一日1～2次，以后根據血糖水平調整至一日80mg～240mg，分2～3次服用，*大劑量一般不超過320mg。待血糖控制后，每日改服維持量。老年患者酌減。

劑量必須個體化，需在醫師的密切監測下加量。 1.高血壓： (1)推薦起始劑量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服藥后1小時的立位收縮壓作為指導，維持該劑量7～14天，然后根據谷濃度時的血壓，在需要的情況下增至12.5mg/次，一日二次。同樣，劑量可增至25mg/次，一日二次。一般在7～14天內達到完全的降壓作用?？偭坎坏贸^50mg/日。 (2)本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發生。 (3)在本品的基礎上加用利尿劑或在利尿劑的基礎上加用本品，預計可產生累加作用，擴大本品的體位性作用?！　?2.心功能不全：在使用本品之前，洋地黃類藥物、利尿劑和ACEI(如果應用)的劑量必須穩定。推薦起始劑量3.125mg/次，一日二次口服2周，如果可耐受，可增至6.25mg/次，一日二次。此后可每隔2周劑量加倍至患者可耐受的最大劑量。每次應用新劑量時，需觀察患者有無眩暈或輕度頭痛1小時。

1.低血糖：可能出現嚴重的遷延性低血糖。肝、腎功能低下時，格列齊特的血藥濃度升高，可產生嚴重的低血糖。老年者、虛弱者、營養不良、饑餓狀態以及腎上腺或垂體功能不全者，熱量攝取不足、大量運動、過量飲酒時容易產生低血糖。這些情況應謹慎應用。低血糖的癥狀包括頭痛、乏力、高度空腹感、虛汗、心悸、興奮、煩躁、神經過敏、集中力低下、知覺異常、頭暈，嚴重時可導致神經錯亂、精神障礙、意識障礙、昏迷、震顫、驚厥和死亡。緩慢進行的低血糖常常是以精神障礙、意識障礙為主，應注意。老年人或服用腎上腺素受體阻斷藥的患者對低血糖不易覺察。 2.血液：有時出現貧血、白細胞減少。 3.消化系統：有時可見食欲不振、惡心、嘔吐，有時可見肝臟障礙。 4.皮膚反應：格列齊特引起的過敏性皮膚反應，有瘙癢癥、發疹。 5.泌尿系統：可見BUN、血清肌酐升高，也可見輕度低鈉血癥。 6.其他：有時出現頭重、頭痛、眩暈、熱感。曾有引起戒酒硫樣反應的報道。

1.NYHA分級IV級失代償性心功能不全，需要靜脈使用正性肌力藥物患者。 2.氣管痙攣(2例報道持續性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關的氣管痙攣狀態。 3.二度或三度房室傳導阻滯。 4.病態竇房結綜合癥。 5.心源性休克。 6.嚴重心動過緩。 7.臨床嚴重肝功能不全患者。 8.對本品過敏者禁用。 9.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗和臨床觀察證明格列齊特有致畸作用，而且在乳汁中分泌，因此孕婦及哺乳期婦女不宜使用本品。兒童用藥：兒童不宜使用本品。老年用藥：老年Ⅱ型糖尿病患者服用本品時用藥量應減少，宜用作用時間較短的制劑，避免用長效制劑。

用于2型糖尿病。

為α、β受體阻斷劑，阻斷受體的同時具有舒張血管作用，用于治療輕度及中度高血壓或伴有腎功能不全、糖尿病的高血壓患者。

1.高血壓： (1)發生率≥1%，不考慮因果關系的不良事件：乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。發生率>0.1%，<1%：四肢缺血，心動過速，運動功能減退，膽紅素尿，轉氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細胞減少。 (2)發生率≤0.1%，但很重要：三度房室傳導阻滯，束支傳導阻滯，心肌缺血，腦血管障礙，驚厥，偏頭痛，神經痛，脫發,剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細胞減少。 2.心功能不全： (1)發生率>2%，不考慮因果關系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛，關節痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻竇炎，氣管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，視覺異常。 (2)發生率>1%，<2%：過敏，突然死亡，不適，低血容量，體位性低血壓，感覺減退,眩暈，黑便，牙周炎，谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血鈉，堿性磷酸酶增加，尿糖呈陽性，紫癜，嗜睡，腎功能異常，白蛋白尿。 3.罕見再生障礙性貧血的報道，并僅在合用與該事件有關的其它藥物時發生。

1.II型糖尿病患者在發生感染、外傷、手術等應激情況及酮癥酸中毒和非酮癥高滲性糖尿病昏迷時，應停止服用本品，改用胰島素治療。 2.本品不適用于胰島素依賴型(I型)糖尿病患者。 3.本品與抗凝藥合用時，應定期做凝血檢查。 4.本品劑量過大、飲酒過度、腦垂體和腎上腺功能不全、營養不良、虛弱、高熱、肝或腎功能不正常、進食減少或劇烈運動時，應慎用本品，注意防止低血糖反應。 5.從事高空作業或汽車駕駛等危險作業者，應慎用本品，因為可能出現低血糖。 6.本品應在醫生指導下服用。必須定期檢查患者的血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白、肝功能、腎功能、血象，并進行眼科檢查。 7.飲食和運動治療是使用本品治療的前提，不控制飲食，藥物治療不可能取得良好的效果。 8.肥胖糖尿病患者應在醫生指導下，限制每日攝入總熱量及脂肪，進行適量運動。 9.漏服一次藥，應盡快補上，如已接近下次用藥時間，不要加倍用藥。 10.本品單獨使用一個時期后療效減弱者，可合用其他類型口服降血糖藥或胰島素。 11.當出現輕度或中度的低血糖癥狀(冷汗、乏力、顫抖、頭痛、感覺異常、面色蒼白、全身不適、眩暈、饑餓、心動過速)時，應立即給患者服用糖水、糖

1.肝損害：卡維地洛治療罕見輕度肝細胞損害。當出現肝功能障礙的首發癥狀(如瘙癢、尿色加深、持續食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時，必須進行實驗室檢查。如果實驗室檢查證實存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復使用。 2.外周血管疾病：β受體阻滯劑誘發或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術：如果周期性長期使用卡維地洛，當使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖：β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復。易自發性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹慎。 5.甲狀腺功能亢進中毒癥狀：β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀，如心動過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進的癥狀或誘發甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1～2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗中卡維地洛可導致心動過緩，當脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體位性低血壓和暈厥在首次服藥30天內發生的危險最高，為減少這些事件的發生，心功能不全患者的開始治療劑量為3.125mg/次，一日二次；高血壓患者為6.25mg/次，一日二次；緩慢加量，并且與食物同時服用。起始治療期，患者必須小心避免如駕駛或危險操作等情況。 9.罕見心功能不全患者腎功能惡化，尤其是低血壓(收縮壓<100mmHg)、缺血性心臟病和彌漫性血管疾病、和/或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復至基線水平。此類患者在加量時建議監測腎功能，如腎功能惡化，停藥或減量。 10.卡維地洛加量期可能出現心功能不全惡化或體液潴留，必須增加利尿劑，卡維地洛不加量直到臨床穩定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時停藥。 11.嗜鉻細胞瘤患者在使用β受體阻滯劑之前應先使用α受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有β受體和α受體阻滯活性，但尚無在這類患者中使用的臨床經驗。因此，懷疑嗜鉻細胞瘤的患者使用卡維地洛時須小心。 12.變異性心絞痛患者使用非選擇性β受體阻滯劑時可能誘發胸痛。雖然卡維地洛的α受體阻滯活性可能預防心絞痛的發生，但尚無在這類患者中使用的臨床經驗。因此，懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時須小心?！?13.過敏反應的危險：對許多過敏原有嚴重過敏病史的患者對重復使用可能發應更強烈，此類患者可能對治療過敏的常規劑量腎上腺素無反應。 14.非過敏性氣管痙攣(如慢性支氣管炎和肺氣腫)支氣管痙攣疾病的患者一般禁止使用β受體阻滯劑。對其他降壓藥物無反應或不能耐受者可小心使用卡維地洛，應用最小的有效劑量，盡量減少對內源性或外源性β激動劑的抑制。