替莫唑胺膠囊

甲苯磺酸索拉非尼片

替莫唑胺。

甲苯磺酸索拉非尼。

Orion Corporation

Bayer Pharma AG

H20130603

H20160201

用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細胞瘤，開始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療；常規(guī)治療后復發(fā)或進展的多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

索拉非尼已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近５０項應用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中。

在空腹或進食前至少一小時服用本藥。放化療期間：口服本品，75mg/m2/日，共4...

索拉非尼為一種紅色、薄膜衣片劑，規(guī)格為每片２００ｍｇ。索拉非尼治療腎細胞癌的推薦...

尚不明確。

索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰。在臨床試驗中，最常見的與治療有關(guān)的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部皮膚反應、脫發(fā)、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。在索拉非尼治療的患者中，３級和４級不良事件的數(shù)目分別占不良事件總數(shù)的３１％和７％，而安慰劑對照組患者則分別為２２％和６％。

用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細胞瘤，開始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療；常規(guī)治療后復發(fā)或進展的多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

索拉非尼已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近５０項應用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中。

替莫唑胺為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環(huán)生理pH狀態(tài)下，迅速轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的細胞毒作用主要表現(xiàn)為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復，發(fā)揮細胞毒作用。

對于接受42-49天合并治療者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生。男性患者在治療過程及治療結(jié)束后6個月之內(nèi)應避孕，在接受該治療之前應冰凍保存精子。嚴重肝功能異?；蚰I功能異常者慎用。本藥不應用于哺乳期婦女。目前尚無3歲以下多形性膠質(zhì)母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗。

建議在索拉非尼治療頭６周內(nèi)每周檢測一次血壓。由于索拉非尼可增加患者出血的風險，因此，同時合用華法林治療的患者應定期進行相關(guān)檢查；有活動性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應慎用索拉非尼。曾經(jīng)有報道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒細胞減少和血小板減少），所以，即往進行過骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在應用索拉非尼時應謹慎?；顒有愿腥荆òㄕ婢腥净虿《靖腥荆┗颊咴趹盟骼悄崆耙讼冗M行相關(guān)治療。曾經(jīng)感染過帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在進行化療后，其感染有可能復發(fā)。在服用索拉非尼期間，患者不宜進行肌肉注射，這主要是因為索拉非尼可能誘發(fā)血小板減少，使得患者容易出現(xiàn)出血、碰傷或血腫等情況。 根據(jù)索拉非尼動物實驗結(jié)果及其作用機制，ＦＤＡ將此藥列入妊娠期應用危險性分類Ｄ類，因此，孕期女性在服用索拉非尼期間應采取避孕措施；若在服藥期間懷孕，醫(yī)生應明確告知患者此藥對胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間，最好不要進行哺乳。索拉非尼在兒童患者中的安全性和有效性尚未得到驗證。肝病患者、黃疸患者或腎病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）應慎用索拉非尼。