來曲唑片

替吉奧膠囊

本品主要成份為來曲唑。

本品為復方制劑，主要成分為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀

浙江海正藥業股份有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H20133109

國藥準字H20113281

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見說明書。

體表面積(1.25平方米的患者，每次用40mg，體表面積在1.25平方米和1.5平方米之間的患者，每次用50mg，體表面積)1.5平方米的患者，每次用60mg，以上均為每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個周期，間隔14天再重復。如果患者在服藥期間肝腎功能正常，血液抽檢正常，胃腸無不適，間隔時間可以縮短為7天。每次用量可以依次調高到50mg，60mg，75mg。注意：不能與其他氟尿嘧啶類藥物和抗真菌類藥物聯用

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標準治療后的后續強化輔助治療試驗中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對照組，中位治療持續時間60個月)、80%接受后續強化輔助治療的患者(本品和安慰劑對照組，中位治療持續時間60個月)和三分之一接受本品治療的晚期轉移以及新輔助治療患者發生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。大多數不良反應是由雌激素缺乏所致。詳見說明書。

1.對本品成份有嚴重過敏史的患者。2.嚴重的骨髓抑制患者(可能導致癥狀惡化)。3.嚴重的腎功能障礙患者。4.嚴重的肝功能障礙患者。5.正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥(包括與這些藥物的聯合化療)的患者。6.正在使用氟胞嘧啶的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻兒童用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

國外臨床試驗結果顯示：單獨給藥：在單獨給藥的臨床試驗中(曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外)，可進行副作用評價的病例共578例，副作用發生率87.2%(504例)。曾治療過(紫杉烷類抗腫瘤藥)的乳腺癌患者(包括不能手術的乳腺癌或復發性乳腺癌(不包括前期治療的乳腺癌))、胰腺癌、膽道癌患者中的副作用發生率分別為96.4%、98.3%、94.9%，比其他腫瘤的發生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的發生率較高，尤以食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀明顯。對非小細胞肺癌患者進行的Ⅱ期臨床后期聯合用藥試驗中，連續口服本品21天，第8天給予順鉑60mg/m2，可進行副作用評價的病例共55例，全部病例均發現副作用。臨床重要副作用見下表：國內臨床試驗結果顯示：與本品有關的不良反應發生率為83.78%，其中主要為血液系統68.47%(白細胞減少的發生率為45.05%，血小板減少的發生率為20.72%，多為I、II度下降)，消化系統46.85%(惡心、嘔吐39.64%、腹瀉7.21%)，其他14.41%。本品的血液系統不良反應與替加氟相當，但其消化道反應明顯好于替加氟。本品相關不良事件的發生率為2.70%，主要表現為輕度的胃腸道出血、紅細胞降低，發生率低于替加氟(3.48%)。

1.本品應用于絕經后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者： 對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數服用2.5mg來曲唑，半數服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法

1.治療過程中，若出于治療需要而必須縮短停藥周期，則必須確認不出現與本品有關的臨床檢查值(血液學檢查、肝腎功能檢查)異常及消化道癥狀，無安全性問題。停藥周期至少不得少于7天。對于不能手術或復發性乳腺癌患者縮短停藥周期的安全性尚未確立(無使用經驗)。2.為避免發生骨髓抑制、重癥肝炎等嚴重的副作用，于各周期開始前及給藥期間每2周至少進行1次臨床檢查(血液學檢查、肝腎功能檢查等)，密切觀察患者狀態。發現異常情況應采取延長停藥時間、減量、中止給藥等適當措施。特別是在第1周期及增加劑量時應經常進行臨床檢查(參照臨床試驗項)。3.基礎研究表明，大鼠空腹給藥時奧替拉西鉀的生物利用度變化較大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗腫瘤作用減弱，因此本品應飯后服用。4.非小細胞癌患者，超出Ⅱ期臨床后期研究中的用法用量(連續21天口服本品，第8天給予順鉑60mg/平米)的有效性及安全性尚未確立。5.本品合并胸部和腹部放療的有效性及安全性尚未確立。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。