鹽酸吡格列酮分散片

鹽酸羅格列酮片

本品活性成份為鹽酸吡格列酮。輔料：乳糖、預膠化淀粉、微晶纖維素、交聯聚維酮、聚維酮K30、甜橙香精、硬脂酸鎂。

本品主要成份為：鹽酸羅格列酮。

貴州天安藥業股份有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準字H20080282

國藥準字H20052465

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

本品適用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前，應診治影響血糖控制的病癥，如感染。

鹽酸吡格列酮應每日服用次，服藥與進食無關。本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbAlc評價更理想，與單用FBG相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。HbAlc反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月)，以評價HbAlc的改變。單藥治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15mg(相當于半片)或30mg(相當于1片)1次/日。如對初始劑量反應不佳，可加量，直至45mg(相當于1片半)1次/日。如患者對單藥治療反應不佳，應考慮聯合用藥。聯合治療：磺脲類：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當于半片)或30mg(相當于1片)，1次/日。當開始用鹽酸吡格列酮治療時，磺脲類劑量可維持不變。當病人發生低血糖時，應減少磺脲類用量。二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當于半片)或30mg(相當于1片)，1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲

口服，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg（1片...

據國外文獻報道在世界范圍內的臨床試驗中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，有1100名以上病人療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。表1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療【劑量7.5mg、15mg、30mg、45mg，1次/日】，安慰劑對照的臨床試驗中，總體不良反應發生率及其類型。表1安慰劑對照的鹽酸吡格列酮單藥治療臨床研究：鹽酸吡格列酮治療病人中不良反應達到5%不良反應情況(病人百分比)。其余詳見說明書。

1. 輕中度水腫，文獻報導單藥治療時水腫發生率為4.8%。2. 貧血，發生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關。3. 低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時，有發生低血糖的風險。4. 肝功能異常，均為輕中度轉氨酶升高，并且可逆。5. 血脂增高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠類型C。在器官發生過程中，大鼠口服80mg/千克，兔口服160mg/千克(按體表面積折算，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達40mg/千克/日和以上(按體表面積折算，約相當于10倍人最大推薦口服劑量)時，可觀察到過期產和胚胎毒性(表現為著床后流產增加，發育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160mg/千克(按體表面積折算，約相當于人最大推薦口服劑量的40倍)時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10mg/千克和以上劑量(按體表面積折算，約為人最大推薦口服劑量的2倍)時，其后代體重下降，出現出生后發育遲緩。在女性方面，尚無足夠且控制良好的研究。只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時，才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。因為現有數據強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關，大部分專家建議，懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。哺乳期母親：在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養的婦女不

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

本品適用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前，應診治影響血糖控制的病癥，如感染。

本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR－γ)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR－γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，PPAR－γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在本品臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HBA1C的檢測結果表明，本品可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低OB/0B肥胖小鼠、DB/DB糖尿病小鼠和FA/FAZUCKER肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩DB/DB小鼠和ZUCKER肥胖大鼠模型的糖尿病發展。動物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖

1.孕婦及哺乳期婦女禁用；2.嚴重肝腎功能不全者禁用；3.18歲以下患者禁用；4.定期監測血糖、血壓和肝腎功能；5.避免與CYP2C8抑制劑合用。

1. 本品不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。2. 本品可能會導致停經，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應注意避孕。3. 服用本品期間，病人應堅持飲食控制和運動。4. 病人在服藥期間，若出現一些無法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應立即告訴醫生。5. 在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯用時有心臟病發作，充血性心力衰竭等嚴重的副作用時，應與醫生聯系。6. 對此類藥物過敏者，以及嚴重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。