甲磺酸伊馬替尼片

卡培他濱片

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學結(jié)構(gòu)式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

卡培他濱。

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司

正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司

國藥準字H20133200

國藥準字H20143044

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發(fā)的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

1.結(jié)腸癌輔助化療

治療應由對惡性腫瘤患者有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用，并飲一...

卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m2，每日2次口服（早晚各1次；等于每日總劑量...

晚期惡性腫瘤患者可能會出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關，因此常難以明確它們的因果關系。一般來說，包括兒科在內(nèi)的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時間點會發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關性不良事件導致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關性不良事件而中斷本品治療。所有適應癥患者發(fā)生的不良反應相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內(nèi)出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現(xiàn)為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統(tǒng)稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

在卡培他濱針對不同適應證進行單藥治療（結(jié)腸癌輔助治療，轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌和轉(zhuǎn)移性乳腺癌治療）和進行聯(lián)合化療方案是都有可能發(fā)生不良反應。根據(jù)7項臨床試驗集中分析所得出的最高發(fā)生率，將各種不良反應歸入以下表格中的相應分類中。各頻率分類中，不良反應按 嚴重程度由重到輕排列，頻率分為非常常見（大于等于1/10）、常見（≥5/100和）和不常見（≥1/1000-＜1/100）。卡培他濱單藥治療-關于卡培他濱單藥治療安全性的資料來自國外對結(jié)腸癌輔助 治療和轉(zhuǎn)移性乳腺癌或轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌治療患者的報告，安全性信息包括1項結(jié)腸癌輔助治療III期試驗、4項女性乳腺癌II期試驗及3項男女結(jié)腸癌試驗的資料。卡培他濱單藥治療的安全性在結(jié)腸癌輔助治療患者中與轉(zhuǎn)移性乳腺癌或轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌治療患者相似。不良反應的強度分級依據(jù)NCIC CTC分級系統(tǒng)的毒性分級。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發(fā)的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

1.結(jié)腸癌輔助化療

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(shù)(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細胞的強烈反應，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監(jiān)測，應用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(shù)(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應全向檢查，并根據(jù)癥狀進行相應治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發(fā)生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調(diào)整劑量(見[用法用量])。開始治療前應檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時應調(diào)整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監(jiān)測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應]和[藥代動力學])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應謹記GIST患者可能有肝轉(zhuǎn)移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規(guī)服用對

腹瀉：卡培他濱可引起腹瀉，有時比較嚴重，對于出現(xiàn)嚴重浮現(xiàn)的患者應給予密切監(jiān)護，若患者開始出現(xiàn)脫水，應立即補充液體和電解質(zhì)。在適當?shù)那闆r下，應及早開始適用標準止瀉治療藥物，必要時需降低給藥劑量。