安宮牛黃丸

托吡酯膠囊

體外培育牛黃、水牛角濃縮粉、人工麝香、珍珠、朱砂、雄黃、黃連、黃芩、梔子、郁金、冰片。輔料為蜜煉。

活性成分：托吡酯。

九芝堂股份有限公司

楊森ORTHO LLC

國(guó)藥準(zhǔn)字Z43020955

注冊(cè)證號(hào)H20140023

清熱解毒，鎮(zhèn)驚開(kāi)竅。用于熱病，邪入心包，高熱驚厥，神昏譫語(yǔ)；中風(fēng)昏迷及腦炎、腦膜炎、中毒性腦病、腦出血、敗血癥見(jiàn)上述證候者。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

口服。一次1丸；小兒三歲以內(nèi)一次1/4丸，四歲至六歲一次1/2丸，一日1次；或遵醫(yī)囑。

中“2－16歲兒童”部分。

尚未明確。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對(duì)小鼠、大鼠和家兔進(jìn)行的試驗(yàn)中顯示了致畸性。在對(duì)大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過(guò)胎盤(pán)屏障。 未在妊娠婦女中進(jìn)行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過(guò)對(duì)胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對(duì)托吡酯在人乳中的排泄進(jìn)行評(píng)價(jià)，對(duì)患者有限的觀察顯示了托吡酯會(huì)經(jīng)母乳排出。由于許多藥物可經(jīng)人乳排泄，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊，用藥期間應(yīng)停止哺乳。 藥物上市后曾有個(gè)例報(bào)道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

清熱解毒，鎮(zhèn)驚開(kāi)竅。用于熱病，邪入心包，高熱驚厥，神昏譫語(yǔ)；中風(fēng)昏迷及腦炎、腦膜炎、中毒性腦病、腦出血、敗血癥見(jiàn)上述證候者。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

1.孕婦慎用。 2.服藥期間忌辛辣油膩厚味食物。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。