酚磺酞注射液

利培酮口崩片

本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：酚磺酞（PSP），4，4′－（3H－2，1－苯并噁噻茂烷－3－亞基）雙苯酚S,S－二氧化物。

主要組成成份為利培酮。

北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H11020925

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070319

酚磺酞注射液主要用于治療心絞痛、高血壓、心肌梗死、心律失常、急性左心衰竭等心血管疾病。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯陽(yáng)性癥狀（如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可用于減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效

常用量靜脈快速注入或肌內(nèi)注射，一次一支（6mg）。1PSP排泄試驗(yàn)(腎功能測(cè)定)：在注射PSP前給患者充分飲水。可在注藥前30～90分鐘內(nèi)給水500～1000ml，必要時(shí)在試

利培酮口崩片服用時(shí)將片劑置于舌上，幾秒鐘內(nèi)崩解，無(wú)需用水即可吞服（也可以用水吞服...

患有嚴(yán)重心力衰竭或腎功能不全者，因飲多量水可能帶來(lái)危險(xiǎn)，禁用本品進(jìn)行排泄試驗(yàn)。

1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、視物模糊、陰莖勃起異常、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過(guò)速或高血壓癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝藥酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國(guó)外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.此具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能有腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，應(yīng)慎用。8..偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶爾引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒細(xì)

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，也無(wú)致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。 老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5

酚磺酞注射液主要用于治療心絞痛、高血壓、心肌梗死、心律失常、急性左心衰竭等心血管疾病。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯陽(yáng)性癥狀（如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可用于減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效

本品為診斷用藥，是一種對(duì)人體無(wú)害的染料，能從體內(nèi)迅速排出，主要通過(guò)腎小管分泌，在腎小管內(nèi)不發(fā)生再吸收。本品的排泄率主要與腎血流量有關(guān)，腎小球?yàn)V過(guò)率對(duì)其也有一定影響。藥代動(dòng)力學(xué)本品主要供靜脈注射，肌內(nèi)注射和口服后也能良好吸收。若潴留在擴(kuò)張的輸尿管內(nèi)可向周?chē)鷱浬ⅰ５鞍捉Y(jié)合率高，約80%。本品在體內(nèi)不發(fā)生代謝。80%以上經(jīng)腎臟排出，主要由近端腎小管分泌，約4%～6%經(jīng)腎小球過(guò)濾排出，20%左右經(jīng)肝臟從膽汁中排出。在腎功能正常情況下，靜脈注射后15分鐘內(nèi)排出約25%～45%，30分鐘約50%～65%，60分鐘

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1.由于妊娠引起輸尿管潴留和擴(kuò)張，排入管內(nèi)的酚磺酞向外彌散，可影響本試驗(yàn)結(jié)果的準(zhǔn)確性。2.下列疾病可干擾診斷結(jié)果：1.心力衰竭、腎臟疾病和血管性疾病（由于腎功能受損，使本品排泄減少）；2.痛風(fēng)（PSP排出受到競(jìng)爭(zhēng)性抑制）；3.尿路異常引流通道如瘺管（使尿液丟失）；4.肝功能損害、血白蛋白減少和多發(fā)性骨髓瘤（經(jīng)腎排出的PSP增多）。3.水腫、休克、脫水等由于尿量減少，影響檢查結(jié)果。4.由于PSP在血和尿中顯色，影響其他比色測(cè)試結(jié)果的準(zhǔn)確性，如血清磺溴酞、肌酐、尿肌酐、肌酸、丙酮、尿色、尿酮和香

1.心血管疾病的病人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑 量開(kāi)始并應(yīng)逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此 時(shí)則應(yīng)考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意 運(yùn)動(dòng)，主要見(jiàn)于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥物會(huì)出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識(shí)改變和 肌酸磷酸酶水平升高。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。 6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。 7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過(guò)多，以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。 9.本品對(duì)需要警覺(jué)性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車(chē)或操作機(jī)器。 10. 在老年癡呆患者（平均年齡85歲，范圍73～97歲）的安慰劑對(duì)照的研究中，發(fā)現(xiàn)利培酮組腦血管病不良事件的發(fā)生率（