磷酸二氫鈉

吉非替尼片

吉非替尼。

湖南九典制藥有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準字H20054379

國藥準字H20163465

代謝性酸中毒、堿化尿液、緩解尿酸結石、預防低鈣血癥、治療某些類型的腎結石。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

服用本藥時，餐后立即服用或進餐時同時服用，以減少胃腸道反應，服用本藥前應將其完全溶解于水中。（1）低磷血癥口服相當于250mg（8mmol）磷的磷酸鈉溶液，口服，每日4次；治療

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

高磷血癥、腎結石指感染所致的含磷酸銨鎂鹽結石、嚴重的腎功能損害、內生肌酐清除率小于正常的30%。

最常見（發生率20％以上）的藥物不良反應（ADRs）為腹瀉和皮膚反應（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內，通常是可逆性的。大約10％的患者出現嚴重的藥物不良反應（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標準[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。

代謝性酸中毒、堿化尿液、緩解尿酸結石、預防低鈣血癥、治療某些類型的腎結石。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

尚不明確

表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和腫瘤細胞中均表達，在細胞的生長分化過程中起重要作用。非小細胞肺癌細胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細胞生長，抑制細胞凋亡，增加血管生長因子的產生，以及促進腫瘤轉移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑制下游信號傳導，阻止EGFR依賴的細胞增殖。 吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關濃度下也可抑制IGF和PDGF介導的信號傳導；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。

（1）可能發生高磷血癥的情況，如甲狀旁腺功能減退、慢性腎臟疾病。（2）可能發生低鈣血癥的情況，如甲狀旁腺功能減退、骨軟化癥、急性胰腺炎、慢性腎臟疾病。（3）水腫性疾病：如充血性心力衰竭、急性肺水腫、嚴重的肝臟疾病、高血壓、高鈉血癥、腎功能損壞、妊娠高血壓綜合征者慎用。（4）根據臨床需要檢查腎功能、血磷、鈣、鈉及鉀離子。

當考慮本品用于晚期或轉移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標本不可評估，則可使用從血液（血漿）標本中獲得的循環腫瘤DNA（ctDNA）。