鹽酸雷莫司瓊注射液

泛昔洛韋片

鹽酸雷莫司瓊

本品的主要成分是泛昔洛韋。

成都力思特制藥股份有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20056187

國藥準(zhǔn)字H19991379

惡心、嘔吐、化療引起的嘔吐、術(shù)后惡心嘔吐

用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

通常，成人用5%或10%葡萄糖溶液及生理鹽水稀釋后靜脈注射給藥0.3mg（1支），1日1次。另外，可根據(jù)年齡、癥狀不同適當(dāng)增減用量。效果不明顯時(shí)，可以追加給藥相同劑量，但日用量不可

口服，成人一次0.25g，每8小時(shí)1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發(fā)性生殖...

對(duì)本藥成份有過敏史者禁用；

常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心，，此外尚可見下列反應(yīng)：1.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。2.消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。3.全身反應(yīng)：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等4.其他反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

惡心、嘔吐、化療引起的嘔吐、術(shù)后惡心嘔吐

用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

15-HT3受體拮抗作用在5-羥色胺引起的豚鼠離體結(jié)腸收縮實(shí)驗(yàn)和大鼠、雪貂心率減慢反射（Bezold-Jarisch反射）實(shí)驗(yàn)中，本藥顯示了對(duì)5-HT3受體的拮抗作用。2抗惡性腫瘤藥物誘發(fā)嘔吐抑制作用對(duì)使用順鉑誘發(fā)的雪貂的嘔吐，在出現(xiàn)嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本品，顯示了抑制作用。<作用機(jī)制>順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的嗜鉻細(xì)胞中游離出來。5-羥色胺與存在于消化道粘膜內(nèi)傳人迷走神經(jīng)末稍的5-HT3受體結(jié)合，

本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對(duì)下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機(jī)制如下：在感染上述病毒的細(xì)胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。長達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí)，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當(dāng)于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

1建議本品在抗惡性腫瘤治療前15~30分鐘靜脈注射給藥。2開安瓿時(shí)：本藥的容器是一點(diǎn)切割型安瓿，最好先用酒精棉簽搽試安瓿頸部后再打開。

1.本品對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量。3.肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。4.食物對(duì)生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g,一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時(shí)，應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥。6.必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應(yīng)避免性接觸。