鹽酸雷莫司瓊注射液

塞來昔布膠囊

鹽酸雷莫司瓊

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：塞來昔布。

成都力思特制藥股份有限公司

江蘇正大清江制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20056187

國藥準(zhǔn)字H20193414

惡心、嘔吐、化療引起的嘔吐、術(shù)后惡心嘔吐

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。

通常，成人用5%或10%葡萄糖溶液及生理鹽水稀釋后靜脈注射給藥0.3mg（1支），1日1次。另外，可根據(jù)年齡、癥狀不同適當(dāng)增減用量。效果不明顯時(shí)，可以追加給藥相同劑量，但日用量不可

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時(shí)，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。骨關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。詳見說明書。

對本藥成份有過敏史者禁用；

在臨床對照研究中，已有大約4250例骨關(guān)節(jié)炎(OA)患者，2100例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)患者和1050例術(shù)后疼痛患者接受本品治療。其中超過8500例患者接受的每日總劑量達(dá)200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達(dá)800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個(gè)月或6個(gè)月以上，其中約2300例患者達(dá)一年或一年以上，124例達(dá)2年或2年以上。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當(dāng))，可觀察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形。在兩項(xiàng)關(guān)于大鼠的研究中，其中一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)在口服劑量30mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng))，有劑量依賴的膈疝發(fā)生的增加。沒有妊娠婦女應(yīng)用本品的研究。只有當(dāng)考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時(shí)才可考慮在妊娠期使用塞來昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞來昔布劑量50mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng))，會導(dǎo)致著床前、著床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無永久的影響，在臨床正常應(yīng)用下不會發(fā)生此類情況。目前尚無本品對動脈導(dǎo)管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個(gè)月內(nèi)要避免使用塞來昔布。3.分娩和生產(chǎn)：大鼠在口服塞來昔布劑量高達(dá)100mg/kg時(shí)(相當(dāng)于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時(shí)暴露劑量的約7倍)，無證據(jù)表

惡心、嘔吐、化療引起的嘔吐、術(shù)后惡心嘔吐

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。

15-HT3受體拮抗作用在5-羥色胺引起的豚鼠離體結(jié)腸收縮實(shí)驗(yàn)和大鼠、雪貂心率減慢反射（Bezold-Jarisch反射）實(shí)驗(yàn)中，本藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用。2抗惡性腫瘤藥物誘發(fā)嘔吐抑制作用對使用順鉑誘發(fā)的雪貂的嘔吐，在出現(xiàn)嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本品，顯示了抑制作用。<作用機(jī)制>順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的嗜鉻細(xì)胞中游離出來。5-羥色胺與存在于消化道粘膜內(nèi)傳人迷走神經(jīng)末稍的5-HT3受體結(jié)合，

1建議本品在抗惡性腫瘤治療前15~30分鐘靜脈注射給藥。2開安瓿時(shí)：本藥的容器是一點(diǎn)切割型安瓿，最好先用酒精棉簽搽試安瓿頸部后再打開。

1. 胃腸道反應(yīng)患者慎用；2. 有心血管風(fēng)險(xiǎn)患者慎用；3. 肝腎功能不全患者需調(diào)整劑量；4. 避免與抗凝藥物同時(shí)使用；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。