馬來酸替加色羅

奧卡西平片

馬來酸替加色羅

活性成份：奧卡西平。

重慶華邦制藥股份有限公司

武漢人福藥業有限責任公司

國藥準字H20052337

國藥準字H20040192

腸易激綜合征、慢性便秘、慢性腹瀉、腹痛、腹脹、腸功能紊亂。

本品適用于成人癲癇部分性發作的單獨治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發作的單獨治療，2歲以上兒童癲癇部分性發作的添加治療。

推薦劑量是一次6mg，2次/日，飯前口服

本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中，本品應該從臨床...

1已知對該藥活性成分或任何賦形劑過敏者。2腎功能嚴重損害者禁用馬來酸替加色羅片(澤馬可)3中度或嚴重的肝功能損害者禁用。4患有腸梗阻、癥狀性膽囊疾病，可疑oddi括約肌功能紊亂或有腸粘連病史者禁用。

不良反應的發生幾乎都在治療初期（疲勞、鎮靜、視力模糊、口干、便秘失眠等）, 常為一過性，且程度較輕,一般無需特殊處理及停藥、減慢加量速度可避免不良反應的發生。

腸易激綜合征、慢性便秘、慢性腹瀉、腹痛、腹脹、腸功能紊亂。

本品適用于成人癲癇部分性發作的單獨治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發作的單獨治療，2歲以上兒童癲癇部分性發作的添加治療。

馬來酸替加色羅是吲哚類選擇性5-HT4受體部分激動劑,通過激動胃腸道5-HT4受體刺激胃腸蠕動反射和腸道分泌，并抑制內臟的敏感性。馬來酸替加色羅與人體5-HT4受體有高親合力，但與5-HT3受體或多巴胺受體沒有明顯親和力。馬來酸替加色羅作為神經元5-HT4受體的部分激動劑，激發神經遞質如降血鈣素基因相關肽從感覺神經元的進一步釋放。體內試驗顯示馬來酸替加色羅可以增強胃腸道基礎運動，糾正整個胃腸道的異常動力，減輕結腸、直腸膨脹時內臟的敏感性。毒理研究重復給藥毒性：比格犬經口給予馬來酸替加色羅5、15或60mg

【藥理毒理】 盡管目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清，但是仍可認為該類藥物是通過改變神經元興奮性基本介質的活性，即腦的電壓和神經介質離子通道的調控而產生其效用。根據最近的研究發現，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時，這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經元的鈉依賴性動作電位的持續性高頻重復放電，這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結果表明，消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。

1）已知對該活性成分或任何賦形劑過敏者；腎功能嚴重損害者禁用。（2）中度或嚴重的肝功能損害者禁用。（3）患有腸梗阻，癥狀性膽囊疾病，可疑oddi括約功能紊亂或有腸粘連病史者禁用。（4）腹瀉或與腸易激綜合癥相關的復發性腹瀉患者慎用。（5）增加胃腸道動力可能導致不良影響的患者慎用。（6）輕中度腎功能不全及輕度肝功能不全者慎用，如確需使用，劑量不需調整。（7）服藥期間如出現新的腹痛或腹痛加劇，應停用。在治療的第一周內有可能出現腹瀉癥狀，此后腹瀉癥狀會隨著治療消失。但如果出現腹瀉癥狀加重應及時咨詢醫生。

1.對卡馬西平過敏的病人， 在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）?？R西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%。