馬來酸替加色羅

去鐵酮片

馬來酸替加色羅

去鐵酮。化學(xué)名稱：3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮

重慶華邦制藥股份有限公司

Apotex Inc.-Etobicoke Site

國藥準字H20052337

H20140379

腸易激綜合征、慢性便秘、慢性腹瀉、腹痛、腹脹、腸功能紊亂。

用于治療耐受或不愿意接受現(xiàn)有螯合劑治療的鐵負荷過多的地中海貧血患者。

推薦劑量是一次6mg，2次/日，飯前口服

去鐵酮治療劑量為每次25mg/kg體重，口服，每日三次，每日劑量為75mg/kg...

1已知對該藥活性成分或任何賦形劑過敏者。2腎功能嚴重損害者禁用馬來酸替加色羅片(澤馬可)3中度或嚴重的肝功能損害者禁用。4患有腸梗阻、癥狀性膽囊疾病，可疑oddi括約肌功能紊亂或有腸粘連病史者禁用。

鐵酮最常見不良反應(yīng)是淡紅色/棕色尿，是由于鐵-去鐵酮復(fù)合物的排出所致。一般不良反應(yīng)包括：惡心，嘔吐，腹痛和食欲增強。多在服用去鐵酮治療的早期出現(xiàn)，且大多數(shù)患者在繼續(xù)治療數(shù)日或數(shù)周后緩解。對一些患者，可先降低去鐵酮服用劑量然后再升高至75mg/kg/天是有益的。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)關(guān)節(jié)癥狀的報告。關(guān)節(jié)癥狀從一個到多個關(guān)節(jié)的輕度疼痛直至嚴重的關(guān)節(jié)炎。多數(shù)患者在繼續(xù)治療后上述癥狀自行緩解。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)增高的情況。絕大多數(shù)患者的ALT增高是無癥狀的和一過性的，在未停藥也未降低去鐵酮的劑量的情況下，其ALT可恢復(fù)正常。一些患者隨著本身鐵負荷的增高或丙肝的感染而出現(xiàn)肝纖維化的進展。少數(shù)患者出現(xiàn)與去鐵酮相關(guān)的血漿鋅水平降低，可口服補鋅保持正常水平。 在臨床試驗中報告的最嚴重的不良反應(yīng)是粒細胞缺乏癥(嗜中性粒細胞

腸易激綜合征、慢性便秘、慢性腹瀉、腹痛、腹脹、腸功能紊亂。

用于治療耐受或不愿意接受現(xiàn)有螯合劑治療的鐵負荷過多的地中海貧血患者。

馬來酸替加色羅是吲哚類選擇性5-HT4受體部分激動劑,通過激動胃腸道5-HT4受體刺激胃腸蠕動反射和腸道分泌，并抑制內(nèi)臟的敏感性。馬來酸替加色羅與人體5-HT4受體有高親合力，但與5-HT3受體或多巴胺受體沒有明顯親和力。馬來酸替加色羅作為神經(jīng)元5-HT4受體的部分激動劑，激發(fā)神經(jīng)遞質(zhì)如降血鈣素基因相關(guān)肽從感覺神經(jīng)元的進一步釋放。體內(nèi)試驗顯示馬來酸替加色羅可以增強胃腸道基礎(chǔ)運動，糾正整個胃腸道的異常動力，減輕結(jié)腸、直腸膨脹時內(nèi)臟的敏感性。毒理研究重復(fù)給藥毒性：比格犬經(jīng)口給予馬來酸替加色羅5、15或60mg

1）已知對該活性成分或任何賦形劑過敏者；腎功能嚴重損害者禁用。（2）中度或嚴重的肝功能損害者禁用。（3）患有腸梗阻，癥狀性膽囊疾病，可疑oddi括約功能紊亂或有腸粘連病史者禁用。（4）腹瀉或與腸易激綜合癥相關(guān)的復(fù)發(fā)性腹瀉患者慎用。（5）增加胃腸道動力可能導(dǎo)致不良影響的患者慎用。（6）輕中度腎功能不全及輕度肝功能不全者慎用，如確需使用，劑量不需調(diào)整。（7）服藥期間如出現(xiàn)新的腹痛或腹痛加劇，應(yīng)停用。在治療的第一周內(nèi)有可能出現(xiàn)腹瀉癥狀，此后腹瀉癥狀會隨著治療消失。但如果出現(xiàn)腹瀉癥狀加重應(yīng)及時咨詢醫(yī)生。

建議每周監(jiān)測白細胞計數(shù)，如果患者發(fā)生感染，應(yīng)中斷用藥并增加監(jiān)測白細胞的次數(shù)。如患者出現(xiàn)嚴重的嗜中性白細胞減少或粒細胞缺乏的情況，應(yīng)停藥并給予粒細胞生長因子等適當(dāng)治療。