馬來酸替加色羅

環(huán)孢素口服溶液

馬來酸替加色羅

本品主要成份環(huán)孢素。

重慶華邦制藥股份有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H20052337

國藥準字H10940044

腸易激綜合征、慢性便秘、慢性腹瀉、腹痛、腹脹、腸功能紊亂。

本品適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。本品常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用，以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

推薦劑量是一次6mg，2次/日，飯前口服

口服給藥：成人常用量，開始劑量按體重每日12～15mg/kg，1～2周后逐漸減量...

1已知對該藥活性成分或任何賦形劑過敏者。2腎功能嚴重損害者禁用馬來酸替加色羅片(澤馬可)3中度或嚴重的肝功能損害者禁用。4患有腸梗阻、癥狀性膽囊疾病，可疑oddi括約肌功能紊亂或有腸粘連病史者禁用。

1. 較常見的有厭食﹑惡心﹑嘔吐等胃腸道反應(yīng)﹐牙齦增生伴出血﹑疼痛﹑約1/3用藥者有腎毒性﹐可出現(xiàn)血清肌酐﹑尿素氮增高﹑腎小球濾過率減低等腎功能損害﹑高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性﹑進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。2. 不常見的有驚厥﹐其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高﹑膽汁淤積﹑高膽紅素血癥﹑高血糖﹑多毛癥﹑手震顫﹑高尿酸血癥伴血小板減少﹑微血管病性溶血性貧血﹑四肢感覺異常﹑下肢痛性痙攣等。此外﹐有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集﹐增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成﹐增強因子Ⅶ的活性﹐減少前列環(huán)素產(chǎn)生﹐誘發(fā)血栓形成。3. 罕見的有過敏反應(yīng)﹑胰腺炎﹑白細胞減少﹑雷諾綜合征﹑糖尿病﹑血尿等。嚴重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過大有關(guān)﹐防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度﹐調(diào)節(jié)本品的全血濃度﹐使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為1ｏ0～2ｏ0ng/ml﹐則可達上述效應(yīng)。如發(fā)生不良反應(yīng)﹐應(yīng)立即給相應(yīng)的治療﹐并減少本品的用量或停用。

腸易激綜合征、慢性便秘、慢性腹瀉、腹痛、腹脹、腸功能紊亂。

本品適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。本品常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用，以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

馬來酸替加色羅是吲哚類選擇性5-HT4受體部分激動劑,通過激動胃腸道5-HT4受體刺激胃腸蠕動反射和腸道分泌，并抑制內(nèi)臟的敏感性。馬來酸替加色羅與人體5-HT4受體有高親合力，但與5-HT3受體或多巴胺受體沒有明顯親和力。馬來酸替加色羅作為神經(jīng)元5-HT4受體的部分激動劑，激發(fā)神經(jīng)遞質(zhì)如降血鈣素基因相關(guān)肽從感覺神經(jīng)元的進一步釋放。體內(nèi)試驗顯示馬來酸替加色羅可以增強胃腸道基礎(chǔ)運動，糾正整個胃腸道的異常動力，減輕結(jié)腸、直腸膨脹時內(nèi)臟的敏感性。毒理研究重復(fù)給藥毒性：比格犬經(jīng)口給予馬來酸替加色羅5、15或60mg

1）已知對該活性成分或任何賦形劑過敏者；腎功能嚴重損害者禁用。（2）中度或嚴重的肝功能損害者禁用。（3）患有腸梗阻，癥狀性膽囊疾病，可疑oddi括約功能紊亂或有腸粘連病史者禁用。（4）腹瀉或與腸易激綜合癥相關(guān)的復(fù)發(fā)性腹瀉患者慎用。（5）增加胃腸道動力可能導(dǎo)致不良影響的患者慎用。（6）輕中度腎功能不全及輕度肝功能不全者慎用，如確需使用，劑量不需調(diào)整。（7）服藥期間如出現(xiàn)新的腹痛或腹痛加劇，應(yīng)停用。在治療的第一周內(nèi)有可能出現(xiàn)腹瀉癥狀，此后腹瀉癥狀會隨著治療消失。但如果出現(xiàn)腹瀉癥狀加重應(yīng)及時咨詢醫(yī)生。

1. 本品經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。2. 本品可以通過胎盤。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3. 下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4. 對診斷的干擾:(1) 用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng)。(2) 血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本對肝臟的毒性而升高。(3) 血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān)。(4) 血清鉀、血尿酸可能升高。5. 若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。6. 若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。7. 若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。8. 在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對本品的清除率較快，