注射用鹽酸伊達比星

注射用鹽酸阿糖胞苷

本品化學(xué)名稱為：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽。 其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68

輝瑞制藥(無錫)有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20040582

國藥準字H20054694

成人急性非淋巴細胞性白血病的誘導(dǎo)緩解，復(fù)發(fā)，難治病人的誘導(dǎo)緩解。成人和兒童急性淋巴細胞性白血病的二線治療，還可用于綜合化療方案。

適用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細胞性白血病效果較好，對慢性粒細胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

1?急性非淋巴細胞性白血病成人12mg/m2/日，療程為3日，與阿糖胞苷聯(lián)合使用；另一用法是單獨或聯(lián)合用藥：8mg/m2/日，靜脈注射，療程為5日； 2?急性淋巴細胞性白血病成人12mg/m2/日，療程3日。兒童10mg/m2/日，療程3日。靜脈注射。在推薦劑量的基礎(chǔ)上，用藥2個療程后的量可達到60-80mg/m2。雖然沒有最高限量，但對癌癥病人來說，避免發(fā)生心臟性的平均劑量為93mg/m2。

1?成人常用量（1）誘導(dǎo)緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，如無明顯不良反應(yīng)，劑量可增大至一次按體重4～6mg/kg。（2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。 2?中劑量阿糖胞苷中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應(yīng)隨劑量增大而加重，有時反而限制了其療效，故現(xiàn)多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復(fù)發(fā)性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長其緩解期。由于不良反應(yīng)較多，故療程中必須由有豐富經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)，并要有充分及時的支持療法保證方可進行。 3?小劑量阿糖胞苷：劑量為一次按體表面積10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2～3周重復(fù)一療程。本方案主要用于治療原始細胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細胞白血病等。 4?鞘內(nèi)注射阿糖胞苷為鞘內(nèi)注射防治腦膜白血病的第二線藥物,劑量為一次25～75mg,聯(lián)用地塞米松5mg,用2ml0.9％氯化鈉注射液溶解,鞘內(nèi)注射,每周1～2次,至腦脊液正常.如為預(yù)防性則每4～8周一次.

副作用可能包括惡心、嘔吐、脫發(fā)、口腔潰瘍、腹瀉、骨髓抑制（如白細胞減少、貧血和血小板減少）、心臟毒性（如心律失常、心力衰竭）和肝功能異常。

孕婦及哺乳期婦女忌用。

兒童注意事項： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦及哺乳期婦女忌用。 老人注意事項： 由于老年人對化療藥物的耐受性差，用藥需減量并注意根據(jù)體征等及時調(diào)整藥量。

成人急性非淋巴細胞性白血病的誘導(dǎo)緩解，復(fù)發(fā)，難治病人的誘導(dǎo)緩解。成人和兒童急性淋巴細胞性白血病的二線治療，還可用于綜合化療方案。

適用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細胞性白血病效果較好，對慢性粒細胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

本藥為蒽環(huán)類抗生素，有抗有絲分裂和細胞毒作用。本藥為蒽環(huán)類抗生素，有抗有絲分裂和細胞毒作用。其作用機制為作用于拓撲異構(gòu)酶II，抑制核酸全盛。蒽環(huán)結(jié)構(gòu)4位的改變使該化合物具有新脂性，提高了細胞對經(jīng)物的攝入。

本品為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細胞DNA的合成，干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢眨瑥亩种萍毎鸇NA聚合及合成。本品為細胞周期特異性藥物，對處于S增殖期細胞的作用最為敏感，對抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。

副作用可能包括惡心、嘔吐、脫發(fā)、口腔潰瘍、腹瀉、骨髓抑制（如白細胞減少、貧血和血小板減少）、心臟毒性（如心律失常、心力衰竭）和肝功能異常。

1、使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過細胞毒藥物或放射治療。3、用藥期間應(yīng)定期檢查：周圍血象、血細胞和血小板計數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能。