注射用鹽酸伊達比星

替莫唑胺膠囊

化學名稱：本品主要成份為鹽酸伊達比星，其化學名為4-去甲氧基柔紅霉素鹽酸鹽。 化學結構式： 分子式：C26H27NO9·HCl 分子量：533.97 輔料：乳糖

替莫唑胺，其化學名為：3，4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。

海正輝瑞制藥有限公司

江蘇天士力帝益藥業有限公司

國藥準字H20050145

國藥準字H20040637

急性淋巴細胞性白血病和急性非淋巴細胞性白血病。

多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

通常每日7～8mg／平方米，靜脈注射3～5天為1療程。也可口服每日15～30mg/平方米，3天為1療程。

本藥第一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/ m2 ,一日一次。

嚴懲肝腎功能不全，感染未得到控制，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制，心臟病患者。

最常見的不良反應為惡心、嘔吐。可能會出現骨髓抑制，但可恢復，病人應定期地檢測血常規。其他的常見的不良反應為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發、貧血、發熱、免疫力下降等。

兒童注意事項： 兒童的使用可參見【用法用量】。 妊娠與哺乳期注意事項： 沒有文獻報道伊達比星可能會影響男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其對大鼠(而不是家兔)具有致畸和胚胎毒性作用。育齡婦女應被告誡采取避孕措施。如在懷孕期間需要用藥或在用藥期間懷孕，應告訴病人本品對胎兒的潛在危害。在這些情況下必須由醫生和病人共同決定是否用藥。使用本品化療的母親，應告知不能哺乳。 老人注意事項： 尚不明確。

急性淋巴細胞性白血病和急性非淋巴細胞性白血病。

多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

本品嵌入DNA雙鏈的堿基對之間，抑制DNA鏈的延伸、復制和轉錄，最后導致細胞死亡。新近發現，本品還可影響拓撲異構酶Ⅱ(TopⅡ)的活性。TopⅡ在維持DNA的zheng常空間結構、保證DNA復制和轉錄中具有重要作用。本品抑制該酶活性，可導致DNA裂解，通過濾過洗脫可以檢測到與蛋白質結合的DNA碎pian。本品引起的DNA損害與自由基關系不大，也不是細胞早期死亡的結果。

替莫唑胺在生理PH條件下經快速非酶催化轉變為活性化合物MTIC，MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化（甲基化）發揮細胞毒作用。

嚴懲肝腎功能不全，感染未得到控制，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制，心臟病患者。妊娠及哺乳婦女。老年人、高尿酸摁癥患者及全身性感染病人慎用。治療過程中或藥幾周內，可能發生心毒性反應，即潛在性、致肌病，表現為持續性的QRS低電壓，收縮新時期延長(PEP/LVET)，左心室射血分數減低。出現這些反應時可用洋地黃、利尿劑、制鈉鹽及臣床休息等措施。治療過程中應注意監測心臟功能。縱隔心包區有過治療，用過潛在性心臟毒性藥物。伴有其它疾病（如貧血、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心臟毒性反應則更大。本藥是骨髓抑制劑，除非大于弊的情況下，否則由于先前藥物治療或放療引起骨髓抑制的病人不可使用本藥。治療劑量道德對白細胞有抑制作用，治療時應注意監測粒性白細胞，紅細胞和血站板。在治療前和治療中應監測肝和腎功能（血清膽紅素、肌酐），如果膽紅素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，劑量應該減半，膽紅或血清肌酐超過2MG%出不予給藥。注意血中尿酸的濃度。靜脈注射外滲會引起嚴懲的局部組織壞死，注射部位如果有蟄傷或灼熱感，應馬上停止，選用另一個靜脈注射。對妊娠和哺乳的影響沒有方獻報道本藥會影響人的生育能力或引起畸胎，但對大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的婦女應該避，如用于孕婦或病人在治療過程中懷孕，應告訴病人本藥對胎兒有潛在的危害，用本藥治療的婦女不能哺乳。

1、 有可能出現骨髓抑制，給藥前患者必須進行絕對中性粒細胞及血小板數檢查。在治療第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時內檢測病人的全血數，之后每星期測定一次，直到測得的絕對中性粒細胞數（ANC）≥1.5×109/L,血小板數為≥100×109/L時，再進行下一周期的治療。