注射用門冬酰胺酶

H酮咯酸氨丁三醇膠囊

本品主要成份為酮洛酸氨丁三醇。 化學(xué)名稱：（±）-5-苯甲酰-2、3-二氫-1H-吡咯嗪-1-羧酸與2-氨基-2-羥甲基-1、3-丙二醇鹽（1:1）復(fù)合物。 分子式：C15H13NO3·C4H11NO3 分子量：376.40

濟(jì)南維爾康生化制藥有限公司

山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H37022254

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052633

對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病的緩解率可達(dá)50%以上。對(duì)急性粒細(xì)胞性白血病及急性單核細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤也有一定療效。常與長(zhǎng)春堿、潑尼松、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高療效和減少耐藥性的發(fā)生。長(zhǎng)春新堿應(yīng)在天門冬酰胺酶之前給藥，如先給本品就會(huì)損害肝對(duì)長(zhǎng)春新堿的清除。臨床尚可利用本品的兔疫抑制作用治療皮肌炎。

輕度至中度疼痛、關(guān)節(jié)炎癥、肌肉疼痛、術(shù)后疼痛、痛經(jīng)、牙痛、頭痛。

一般靜注或靜滴，每次40～200U/kg，每日或隔日1次，根據(jù)耐受程度逐漸增至1000U/kg。靜注以20～40m1生理鹽水稀釋，靜滴以5%葡萄糖溶液500ml稀釋，10～20次為一程。肌注：劑量同靜注，用5～10ml生理鹽水溶解。當(dāng)與潑尼松和長(zhǎng)春新堿聯(lián)合應(yīng)用治療兒童急性淋性白血病時(shí)，可每日靜滴1000U/kg，在使用潑尼松和長(zhǎng)春新堿后給予，即從治療后的第22天開始，連續(xù)10d。如先于上述藥物給予或同時(shí)給予，會(huì)增強(qiáng)不良反應(yīng)。肌注：在與潑尼松和長(zhǎng)春新堿聯(lián)合用藥時(shí)，每次6000U/㎡從第4天始每3d給予1次，共9次劑量。?

成人及14歲以上兒童：初始劑量0.5g，隨后每46小時(shí)0.25g，每日不超過3.75g。

懷孕及哺乳期婦女。

該藥品可能引起胃腸道不適、頭痛、眩暈、皮疹等副作用。

對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病的緩解率可達(dá)50%以上。對(duì)急性粒細(xì)胞性白血病及急性單核細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤也有一定療效。常與長(zhǎng)春堿、潑尼松、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高療效和減少耐藥性的發(fā)生。長(zhǎng)春新堿應(yīng)在天門冬酰胺酶之前給藥，如先給本品就會(huì)損害肝對(duì)長(zhǎng)春新堿的清除。臨床尚可利用本品的兔疫抑制作用治療皮肌炎。

輕度至中度疼痛、關(guān)節(jié)炎癥、肌肉疼痛、術(shù)后疼痛、痛經(jīng)、牙痛、頭痛。

某些腫瘤細(xì)胞（如淋性白其病細(xì)胞）缺乏門冬酰胺合成酶，因此不能自身合成生長(zhǎng)必需的門冬酰胺，必須依賴宿主供給。本品能將門冬酰胺催化分解成門冬氨酸和氨，故能使這些腫瘤細(xì)胞缺乏門冬酰胺，從而干擾其蛋白質(zhì)合成，起抑制細(xì)胞生長(zhǎng)作用。本品可能對(duì)G1期細(xì)胞具特異性。最初認(rèn)為有無門冬酰胺合成酶是正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞間特有的生化差別。但目前發(fā)現(xiàn)多種正常細(xì)胞對(duì)門冬酰胺酶也是敏感的。此外，人白血病細(xì)胞中亦有含有門冬酰胺合成酶的細(xì)胞株，能較快地產(chǎn)生耐藥性，因此，本品用于腫瘤治療時(shí)，不宜單獨(dú)使用，亦不宜作維持治療用，而應(yīng)該與其他抗癌藥聯(lián)合應(yīng)用。

肝腎疾病患者、骨髓機(jī)能抑制者、合并感染者和水痘患者慎用。

成人及14歲以上兒童：初始劑量0.5g，隨后每46小時(shí)0.25g，每日不超過3.75g。