醋酸甲地孕酮膠囊

替莫唑胺膠囊

本品化學(xué)名稱為：6-甲基-17α-羥基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C24H32O4，分子量：384.52。

替莫唑胺，其化學(xué)名為：3，4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010553

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040637

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對(duì)腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。

多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

一般劑量：每次160mg，口服，每日1次。高劑量：每次160mg，口服，每日2～4次。

本藥第一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/ m2 ,一日一次。

對(duì)本品過敏者禁用。對(duì)伴有嚴(yán)重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴(yán)重肝功能損害和因骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥患者禁用。

最常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐。可能會(huì)出現(xiàn)骨髓抑制，但可恢復(fù)，病人應(yīng)定期地檢測(cè)血常規(guī)。其他的常見的不良反應(yīng)為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發(fā)、貧血、發(fā)熱、免疫力下降等。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對(duì)腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。

多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

本品為半合成孕激素衍生物，對(duì)激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機(jī)理與甲孕酮相同，可能是通過對(duì)垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長(zhǎng)，從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結(jié)合，抑制瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。此外，還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體，干擾類固醇激素受體與細(xì)胞生長(zhǎng)分化相關(guān)的調(diào)節(jié)蛋白間的相互作用。

替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC，MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點(diǎn)上的烷基化（甲基化）發(fā)揮細(xì)胞毒作用。

對(duì)接受本品治療的患者應(yīng)進(jìn)行常規(guī)的密切監(jiān)測(cè)，對(duì)未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術(shù)后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗(yàn)。

1、 有可能出現(xiàn)骨髓抑制，給藥前患者必須進(jìn)行絕對(duì)中性粒細(xì)胞及血小板數(shù)檢查。在治療第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時(shí)內(nèi)檢測(cè)病人的全血數(shù)，之后每星期測(cè)定一次，直到測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）≥1.5×109/L,血小板數(shù)為≥100×109/L時(shí)，再進(jìn)行下一周期的治療。