醋酸甲地孕酮膠囊

亞葉酸鈣注射液

本品化學(xué)名稱為：6-甲基-17α-羥基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C24H32O4，分子量：384.52。

本品主要成份為：亞葉酸鈣。其化學(xué)名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6－蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20010553

國藥準(zhǔn)字H20000584

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。2．作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3．于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血，當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)。對維生素B12缺乏性貧血并不適用。

一般劑量：每次160mg，口服，每日1次。高劑量：每次160mg，口服，每日2～4次。

1.用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天。可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配制后的輸注液pH不得少于6.5。輸注液須新鮮配制。? 2.作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用的劑量為按體表面積9?~15mg/m2，肌注或靜注，每6小時(shí)1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9?~15mg，視中毒情況而定。

對本品過敏者禁用。對伴有嚴(yán)重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴(yán)重肝功能損害和因骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥患者禁用。

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。2．作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3．于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血，當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)。對維生素B12缺乏性貧血并不適用。

本品為半合成孕激素衍生物，對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機(jī)理與甲孕酮相同，可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長，從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結(jié)合，抑制瘤細(xì)胞生長。此外，還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體，干擾類固醇激素受體與細(xì)胞生長分化相關(guān)的調(diào)節(jié)蛋白間的相互作用。

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸從而抑制DNA的合成。本品進(jìn)入體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng)，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。

對接受本品治療的患者應(yīng)進(jìn)行常規(guī)的密切監(jiān)測，對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術(shù)后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗(yàn)。

1．當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨蝶呤的解救治療：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí)，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病況急需者，本品劑量要加大。2．接受大劑量甲氨蝶呤而用本品解救者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)監(jiān)察：1)治療前觀察肌酐廓清試驗(yàn)；2)甲氨蝶呤大劑量后每12~24小時(shí)測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量;當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5´10-8mol/L時(shí),可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察；3)甲氨蝶呤治療前及以后每24小時(shí)測定血清肌酐量,用藥后24小時(shí)肌酐量大于治療前50%，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；4)甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療(每日補(bǔ)液量在3000ml/m2)；5)本品不宜與甲氨蝶呤同時(shí)用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24~48小時(shí)再啟用本品，劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。3．對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。4．本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。