注射用異環(huán)磷酰胺

替莫唑胺膠囊

本品主要成份及其分子式：C7H15Cl2N2O2P，分子量：261.10。

替莫唑胺，其化學(xué)名為：3，4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。

海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)股份有限公司

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20067582

國藥準(zhǔn)字H20040637

適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

單藥治療靜脈注射按體表面積每次1.2～2.5g/m2，連續(xù)5日為一療程。聯(lián)合用藥靜脈注射按體表面積每次1.2～2.0g/m2，連續(xù)5日為一療程。每一療程間隙3～4周。500～600mg/m2。

本藥第一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/ m2 ,一日一次。

嚴(yán)重骨髓抑制患者、對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。

最常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐?？赡軙霈F(xiàn)骨髓抑制，但可恢復(fù)，病人應(yīng)定期地檢測血常規(guī)。其他的常見的不良反應(yīng)為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發(fā)、貧血、發(fā)熱、免疫力下降等。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠及哺乳期婦女禁用。

適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

本品在體外無抗癌活性，進入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔?。其作用機制為與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC，MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化（甲基化）發(fā)揮細(xì)胞毒作用。

1本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應(yīng)用時應(yīng)鼓勵患者多飲水，大劑量應(yīng)用時應(yīng)水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。 2低白蛋白血癥、肝腎功能不全、骨髓抑制及育齡期婦女慎用。 3本品水溶液不穩(wěn)定，須現(xiàn)配現(xiàn)用。 4用藥期間應(yīng)定期檢查白細(xì)胞，血小板和肝腎功能測定。

1、 有可能出現(xiàn)骨髓抑制，給藥前患者必須進行絕對中性粒細(xì)胞及血小板數(shù)檢查。在治療第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時內(nèi)檢測病人的全血數(shù)，之后每星期測定一次，直到測得的絕對中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）≥1.5×109/L,血小板數(shù)為≥100×109/L時，再進行下一周期的治療。