注射用環磷腺苷

阿德福韋酯片

環磷腺苷。

阿德福韋酯

廣東健信制藥有限公司

安徽安科恒益藥業有限公司

國藥準字H20033481

國藥準字H20163410

用于心絞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。對改善風濕性心臟病的心悸、氣急、胸悶等癥狀有一定的作用。對急性白血病結合化療可提高療效，亦可用于急性白血病的誘導緩解。此外，對老年慢性支氣管炎、各種肝炎和銀屑病也有一定療效。

適用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

肌內注射，一次20mg，溶于2ml0.9%氯化鈉注射液中，一日2次。靜脈注射，一次20mg，溶于20ml0.9%氯化鈉注射液中推注，一日2次。靜脈滴注，本品40mg溶于250～500ml5%葡萄糖注射液中，一日1次。冠心病以15日為一療程，可連續應用2～3療程；白血病以一個月為一療程；銀屑病以2～3周為一療程，可延長使用到4～7周，每日用量可增加至60～80mg。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用本品。

尚不明確。

國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)和脫發(中度)。臨床研究中發生1例嚴重不良事件，為服用本品治療29周后的1例急性粒細胞白血病M3型，經研究者判斷與本品無關。

用于心絞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。對改善風濕性心臟病的心悸、氣急、胸悶等癥狀有一定的作用。對急性白血病結合化療可提高療效，亦可用于急性白血病的誘導緩解。此外，對老年慢性支氣管炎、各種肝炎和銀屑病也有一定療效。

適用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

為蛋白激酶致活劑，系核苷酸的衍生物。它是在人體內廣泛存在的一種具有生理活性的重要物質，由三磷酸腺苷在腺苷環化酶催化下生成，能調節細胞的多種功能活動。作為激素的第2信使，在細胞內發揮激素調節生理機能和物質代謝作用，能改變細胞膜的功能，促使網織肌漿質內的鈣離子進入肌纖維，從而增強心肌收縮，并可促進呼吸鏈氧化酶的活性，改善心肌缺氧，緩解冠心病癥狀及改善心電圖。此外，對糖、脂肪代謝、核酸、蛋白質的合成調節等起著重要的作用。

作用機制：阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶(逆轉錄酶)：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV-DNA多聚酶的抑制常數(KI)是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，KI值分別為1.18μM和0.97μM。

尚不明確。

(1)病人停止乙肝治療會發生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。