注射用阿魏酸鈉

替米沙坦片

阿魏酸鈉。

替米沙坦，其化學名稱：4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)-甲基]-[1，1’-二聯苯基]-2-羧酸。

重慶華森制藥有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業有限公司

國藥準字H20055477

國藥準字H20041522

適用于動脈粥樣硬化、冠心病、腦血管病、腎小球疾病、肺動脈高壓、糖尿病性血管病變、脈管炎等血管性病癥，亦可用于偏頭痛、血管性頭痛。

用于原發性高血壓的治療。

靜脈滴注。一次0.3g，一日1次(一次1支，一日1次)，溶解后加入葡萄糖注射液、生理鹽水或葡萄糖氯化鈉注射液100~500ml靜滴。建議一個療程為10天。

成人:應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg）,每日一次。在20～80 ...

對本品過敏者禁用。

在安慰劑對照試驗中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發生和劑量無相關性，與患者性別、年齡和種族亦無關。以下所列的不良反應是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。不良反應按發生頻率分為：非常常見（>1/10）;常見(>1/100,1/1000,1/10000,

適用于動脈粥樣硬化、冠心病、腦血管病、腎小球疾病、肺動脈高壓、糖尿病性血管病變、脈管炎等血管性病癥，亦可用于偏頭痛、血管性頭痛。

用于原發性高血壓的治療。

本品為非肽類內皮素受體拮抗劑，可拮抗內皮素引起的血管收縮、升壓及血管平滑肌細胞增殖，減輕血管內皮損傷；增加NO的合成，松弛血管平滑肌；抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流變學特征。本品亦可抑制膽固醇的合成，降低血脂，清除自由基，防治脂質過氧化損傷；影響補體，增強免疫機能，并有一定的鎮痛、解痙作用。

藥理作用替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）呈高親和性結合，該結合作用持久，但無任何部分激動劑效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉換酶（激酶Ⅱ）亦可降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶，故不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦對其它受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚）無親和力。在人體，給予80MG替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高，抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。動態血壓監測顯示，服藥后降壓效果持續超過24小時，包括下次給藥前的4小時。這一結果在安慰劑對照的臨床實驗研究中得到證實：服用替米沙坦40MG和80MG后波谷與波峰的比值持續地在80%以上。恢復到基線SBP有明顯的劑量-時間依賴關系。此方面關于DB

生理鹽水溶解時少許沉淀不影響使用，搖勻后即可。

肝功能不全