頭孢泊肟酯顆粒

吸入用布地奈德混懸液

本品主要成份為頭孢泊肟，其化學名稱為:(6R，7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸-1-(異丙氧羰氧基)乙酯。

主要活性成分為布地奈德。輔料：依地酸二鈉、氯化鈉、聚山梨酯80、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、注射用水。

天津醫藥集團津康制藥有限公司

深圳太太藥業有限公司

國藥準字H20060706

國藥準字H20203343

本品為適用于敏感菌引起的下列感染: 1.上呼吸道感染:例如:耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等; 2.下呼吸道感染:例如:社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作; 3.單純性泌尿道感染:例如:膀胱炎; 4.單純性皮膚和皮膚軟組織感染:毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、皮脂腺囊腫合并感染; 5.急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

治療支氣管哮端。 可替代或減少口服類固醇治療。 建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應用吸入用布地奈德混懸液。

兒童10mg/kg/日,分2次口服。

1、吸入用布地奈德混懸液：如果發生哮喘惡化，布地奈德每天用藥次數和（或）總量需要增加。吸入用布地奈德混懸液應經合適的霧化器給藥。根據不同的霧化器，病人實際吸入的劑量為標示量的40-60%。霧化時間和輸出藥量取決于流速、霧化器容積和藥液容量。對大多數霧化器，適當的藥液容量為2-4ml。吸入用布地奈德混懸液在貯存中會發生一些沉積。如果在振蕩后，不能形成完全穩定的懸浮，則應丟棄。（1）起始劑量、嚴重哮喘期或減少口服糖皮質激素時的劑量：①成人：一次1-2mg，一天3次。②兒童：一次0.5-1mg，一天2次。（2）維持劑量：維持劑量應個體化，應是使病人保持無癥狀的最低劑量。建議劑量：①成人：一次0.5-1mg，一天二次。②兒童：一次0.25-0.5mg，一天二次。（3）對患者的指導：必須告知病人布地奈德是一種預防治療藥物，必須常規使用，作為緩解急性哮喘發作時不應單獨應用。考慮到個別的需要，指導病人根據個人情況正確使用吸入用布地奈德混懸液。每一包裝應附有一完整說明書。對于同時采用吸入支氣管擴張劑的病人，建議應在使用布地奈德前先用支氣管擴張劑以便增加進入支氣管樹的吸入用布地奈德藥量。在使用兩種吸入劑之間應間隔幾分鐘。其他詳細用藥指導請參考說明書，或遵醫囑。

1對青霉素或β-內酰胺類抗菌素過敏的患者禁用。2對頭孢泊肟過敏的患者禁用。

對布地奈德或者其他任何成分過敏者。

兒童注意事項： 尚未確立對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性（使用經驗少）。 妊娠與哺乳期注意事項： 目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，由于動物試驗并不能完全預測人的情況，所以，孕婦只有在確實需要時才能使用。本品尚無在分娩中使用的經驗，所以，只有在確實需要時才能使用。本品可在人乳中分泌，由于本品對哺乳的嬰兒有潛在的嚴重反應，所以應權衡對母親的利弊后，再確定是中斷哺乳或停藥。 老人注意事項： 老年患者與其他成年人之間未見不良反應差異，但通常老年患者多見生理功能降低，易出現不良反應及維生素K缺乏引起的出血傾向，應慎用。

本品為適用于敏感菌引起的下列感染: 1.上呼吸道感染:例如:耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等; 2.下呼吸道感染:例如:社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作; 3.單純性泌尿道感染:例如:膀胱炎; 4.單純性皮膚和皮膚軟組織感染:毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、皮脂腺囊腫合并感染; 5.急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

治療支氣管哮端。 可替代或減少口服類固醇治療。 建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應用吸入用布地奈德混懸液。

1.藥理研究：頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素，進入體內后經非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發揮抗菌作用，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。本品的作用機理是通過抑制微生物細胞壁的生物合成而達殺菌作用。本品對β－內酰胺酶穩定，所以對青霉素和頭孢菌素類耐藥的許多產β－內酰胺酶的微生物對本品仍敏感。本品對某些超廣譜β－內酰胺酶無效。體外和臨床感染研究均證實本品對以下大多數微生物有活性：需氧革蘭氏陽性微生物：金黃色葡萄球菌（包括產青霉素酶的菌株，但是對耐甲氧西林的葡萄球菌無效）、腐生性葡萄球菌、肺炎鏈球菌（除耐青霉素菌株）、化膿性鏈球菌。需氧革蘭氏陰性微生物：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌（包括產β－內酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括產青霉素酶菌株）。本品體外對以下大多數微生物有活性，但是其臨床意義尚不清楚：需氧革蘭氏陽性微生物：無乳鏈球菌、鏈球菌（C、F、G組）。本品對腸球菌無效。需氧革蘭氏陰性微生物：異形枸櫞酸菌、催產克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌、副流感嗜血桿菌。本品對多數假單胞菌屬和腸桿菌屬無活性。厭氧革蘭氏陽性微生物：大消化鏈球菌屬。2.毒理研究：遺傳毒性：體內、外的研究（包括Ames試驗、染色體畸變試驗、非程序DNA合成試驗、有絲分裂重組、基因回復、正向基因突變試驗和體內微核試驗）結果均未發現本品有遺傳毒性。生殖毒性：當大鼠經口給予本品劑量約為100mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的2倍），均未見本品對動物生育力和生殖功能有任何影響。無致畸和胚胎毒性。家兔劑量達30mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的1~2倍）時，也未見致畸和胚胎毒性。

1、在使用吸入用布地奈德混懸液治療的兒童患者中曾保告過下列不良反應。常見的不良反應發生率基于三項在美國進行的雙盲，安慰劑對照臨床研究，共計945名年齡在12個月到8歲患者（其中12個月至2歲患者98名，2至4歲患者225名、4至8歲患者622名）接受吸入用布地奈德混懸液（每日0.25到1mg，為期12周）或安慰劑的治療。吸入用布地奈德混懸液組不良事件的發生率和性質與安慰機組相當。下表顯示了不考慮既往接受過支氣管擴張劑和/或吸入性糖皮質激素治療的影響，在美國進行的研究中不良事件的發生率，樣本中舍有605例男性患者和340例女性患者。患者報告的發生率≥3%不良事件詳見說明書中表格。2、下列為在至少一個藥物治療組中發生率在3%或3%以上的，且其在吸入用布地奈德混懸液組發生率相當或低于安慰劑組的所有不良事件：發熱、鼻竇炎、疼痛、咽炎、支氣管痙攣、支氣管炎和頭痛。發生率為1%至≤3%（按身體系統劃分）下列信息中包含了發生率在1到≤3%之間的所有不良事件，在不考慮與藥物治療的相關性的情況下，至少有一個吸入用布地奈德混懸液治療組發生率超過安慰劑組的不良事件。（1）全身反應：過敏反應、胸痛、疲勞、流感樣癥狀。（2）呼吸系統：喘鳴。（3）防御機制受損：單純皰疹、外耳感染、感染。（4）中樞和外周神經系統：發聲困難、運動過度。（5）皮膚和皮膚附屬器：濕疹、膿皰疹、瘙癢。（6）聽力和前庭：耳痛。（7）視覺：眼部感染。（8）精神病學：厭食癥、情緒不穩。（9）肌肉骨骼系統：骨折、肌痛。（10）用藥部位：接觸性皮炎。（11）血小板，出血和凝血：紫癜。（12）白細胞和抵抗力：頸部淋巴結病。3、在三項開放研究中，447名接受吸人用布地奈德混懸液治療（平均每日總劑量0.5-1mg）和223名接受傳統治療的哮喘兒童，經過1年的隨訪，不良事件的發生率接近。在公開發表的文獻中、長期開放臨床試驗結果，或全球所有吸人性布地奈德制劑的上市后報告中，偶見的不良事件（＜1%）包括：速發或遲發型變態反應，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管性水腫以及支氣管痙攣；腎上腺皮質機能減退和腎上腺功能亢進癥狀；青光眼、白內障；精神類癥狀，包括抑郁、攻擊性反應、易激惹、焦慮和精神病；以及骨病，包括股骨頭缺血性壞死和骨質疏松。4、布地奈德的耐受性好。大多數不良反應都很輕，且為局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并發癥與劑量有關。

1.被診斷為偽膜結腸炎的腹瀉患者慎用。2.過敏體質的患者慎用。3.與其他抗生素一樣，長期使用頭孢泊肟酯可能會引致非敏感微生物(例如念珠菌、腸球菌、艱難梭狀芽孢桿菌)過度生長，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現偽膜結腸炎的報告，因而在使用抗生素期間或之后發生嚴重腹瀉的病人應考慮這種診斷的可能。4.應用利尿藥的病人慎用頭孢泊肟酯。5.已知頭孢菌素類藥物可引起Coombs’直接反應陽性。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

對布地奈德或者其他任何成分過敏者。