西咪替丁片

馬來(lái)酸伊索拉定片

西咪替丁。其化學(xué)名稱為：N-甲基-N”-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。分子式：C10H16N6S分子量：252.34

本品主成份為馬來(lái)酸伊索拉定。 ?化學(xué)名稱：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪馬來(lái)酸鹽 ?分子量：C9H7Cl2N5·C4H4O4 ?分子式：372.17

桂林集琦藥業(yè)有限公司

上海天龍藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20045965

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050944

用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應(yīng)激性潰瘍及卓一艾氏（Zollinger；Ellison）綜合征。

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發(fā)作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

本藥須按醫(yī)師處方使用。 成人： 1．治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態(tài)．一次O．2g一0．4g．一日2～4次，餐后及睡前服．或一次O．8g．睡前一次服。 2．預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)：一次O．4g，睡前服。 3．腎功能不全患者用量減為一次O．2g．12小時(shí)1次。 4．老年患者用量酌減。

成人每日2片（4mg），分1－2次口服，或遵醫(yī)囑（應(yīng)隨年齡、癥狀適當(dāng)增減）。

孕婦和哺乳期婦女禁用。

1.消化道 有時(shí)出現(xiàn)便秘、腹瀉、惡心、嘔吐癥狀。 2.肝臟 有時(shí)AST、ALT、Al-P、LDH值輕度升高。 3.皮膚 有時(shí)出現(xiàn)皮疹，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)停藥。 4.其他 胸部壓迫感、失眠等癥狀。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚缺乏妊娠期和哺乳期使用的安全性方面的資料，因此孕婦或可能妊娠者以及哺乳期婦女，僅在治療的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性方可用藥。 兒童用藥：尚未確立兒童用藥的安全性（使用經(jīng)驗(yàn)少），故不推薦兒童使用。 老年用藥：老年患者生理功能降低，故應(yīng)從低劑量（例如2mg/kg/日）開(kāi)始給藥，根據(jù)病情和耐受性調(diào)整劑量，慎重用藥。

用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應(yīng)激性潰瘍及卓一艾氏（Zollinger；Ellison）綜合征。

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發(fā)作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

1.藥理：主要作用于壁細(xì)胞上H2受體，起競(jìng)爭(zhēng)性抑制組胺作用。可抑制基礎(chǔ)胃酸分泌．也可抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等所刺激的胃酸分泌。 2.毒理：急性毒性，小鼠口服LD50為3190一3280mg／Kg，大鼠口服LD50為5840～7500mg／Kg。大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗(yàn)證明本品有輕度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量減少．出現(xiàn)乳汁分泌，但停藥后消失。無(wú)致突變、致癌、致畸胎作用．亦無(wú)依賴性和抗藥性。

1.藥理作用 馬來(lái)酸伊索拉定具有抗?jié)冏饔茫蓮?qiáng)化胃粘膜上皮細(xì)胞間結(jié)合，增強(qiáng)粘膜本身的穩(wěn)定性，以發(fā)揮細(xì)胞防御作用，具有增加胃粘膜血流作用；不影響基礎(chǔ)胃酸分泌，不刺激酸分泌。馬來(lái)酸伊索拉定對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃炎顯示用量依從性地抑制或治愈效果。 2.毒理研究 亞急性毒性及慢性毒性（1）SD大鼠經(jīng)口給予3、60及1200mg/kg/日，共13周，60mg/kg/日以上劑量組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝重量增加，光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生及腎孟內(nèi)結(jié)石，無(wú)毒性量為3mg/kg/日。（2）犬經(jīng)口給予2.5、10、40及160/mg/kg/日，共13周，40mg/kg/日以上劑量組動(dòng)物出現(xiàn)嘔吐、流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝細(xì)胞內(nèi)光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生及腎小球上皮細(xì)胞足突起融合。無(wú)毒性量為10mg/kg/日。（3）SD大鼠經(jīng)口給予1.5、9、54及324mg/kg/日，共52周，9mg/kg/日以上劑量組動(dòng)物出現(xiàn)幾乎同于亞急性毒性試驗(yàn)的各種變化。無(wú)毒性量為1.5mg/kg/日。（4）犬經(jīng)口給予2、10及50mg/kg/日，共52周，10mg/kg/日以上劑量組出現(xiàn)幾乎同于亞急性毒性試驗(yàn)的各種變化。無(wú)毒性量為2m

妊娠B類。本品所致肝腎變化皆為可逆性，停藥后可恢復(fù)，但肝腎功能不全者應(yīng)慎用。突然停藥所致的高酸度偶可使?jié)兇┛祝送庠谥委熐皯?yīng)排除癌性潰瘍。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床均有應(yīng)用本品導(dǎo)致急性胰腺炎的報(bào)道，故本品不宜用于急性胰腺炎的患者。嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾病慎用。慢性炎癥如系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE），因西咪替丁的骨髓毒性可能增高慎用。器質(zhì)性腦病慎用。腎功能損害（中度或重度）慎用。肝功能不全慎用。有使用H2拮抗藥引起血小板減少史的患者慎用。（國(guó)外資料）高甘油三酯血癥慎用。

出現(xiàn)皮疹不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)停藥。