西咪替丁片

柳氮磺吡啶栓

西咪替丁。其化學(xué)名稱為：N-甲基-N”-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。分子式：C10H16N6S分子量：252.34

本品主要成份為柳氮磺吡啶。

桂林集琦藥業(yè)有限公司

山西同達(dá)藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20045965

國藥準(zhǔn)字H10900091

用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應(yīng)激性潰瘍及卓一艾氏（Zollinger；Ellison）綜合征。

用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等炎癥性腸病。

本藥須按醫(yī)師處方使用。 成人： 1．治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態(tài)．一次O．2g一0．4g．一日2～4次，餐后及睡前服．或一次O．8g．睡前一次服。 2．預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)：一次O．4g，睡前服。 3．腎功能不全患者用量減為一次O．2g．12小時1次。 4．老年患者用量酌減。

直腸給藥。重癥患者每日早、中、晚排便后各用一粒；中或輕癥患者早、晚排便后各用一粒...

孕婦和哺乳期婦女禁用。

本栓劑成人每日最大用量為1.5g，臨床應(yīng)用未見明顯不良反應(yīng)。

兒童注意事項： 兒童患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1、磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。 2、磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用

用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應(yīng)激性潰瘍及卓一艾氏（Zollinger；Ellison）綜合征。

用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等炎癥性腸病。

1.藥理：主要作用于壁細(xì)胞上H2受體，起競爭性抑制組胺作用。可抑制基礎(chǔ)胃酸分泌．也可抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等所刺激的胃酸分泌。 2.毒理：急性毒性，小鼠口服LD50為3190一3280mg／Kg，大鼠口服LD50為5840～7500mg／Kg。大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明本品有輕度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量減少．出現(xiàn)乳汁分泌，但停藥后消失。無致突變、致癌、致畸胎作用．亦無依賴性和抗藥性。

本品為磺胺類抗菌藥。柳氮磺吡啶及其代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的作用方式尚不明確，可能與其在動物和體外實驗中表現(xiàn)出的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用有關(guān)，動物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶（SSZ）能與結(jié)締組織親和，并在漿液，肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結(jié)腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明，產(chǎn)生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。 毒理研究： 遺傳毒性：在AMES試驗及L51784小鼠淋巴瘤細(xì)胞HGRT基因試驗中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠小鼠骨髓核試驗及小鼠外周RBC試驗，姐妹染色體互換試驗，染色體畸變試驗及人淋巴細(xì)胞核試驗中，其致突變作用尚不明確。 生殖毒性：雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日（4800mg/m2）時，出現(xiàn)雄性生殖力損害，臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報道，停藥后可自行恢復(fù)。大鼠及家兔給藥劑量達(dá)人用量的6倍時，雄性動物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。 致癌性：進(jìn)行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84 mg/kg/日（496 mg/m2）,168 mg/

妊娠B類。本品所致肝腎變化皆為可逆性，停藥后可恢復(fù)，但肝腎功能不全者應(yīng)慎用。突然停藥所致的高酸度偶可使?jié)兇┛祝送庠谥委熐皯?yīng)排除癌性潰瘍。動物實驗和臨床均有應(yīng)用本品導(dǎo)致急性胰腺炎的報道，故本品不宜用于急性胰腺炎的患者。嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾病慎用。慢性炎癥如系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE），因西咪替丁的骨髓毒性可能增高慎用。器質(zhì)性腦病慎用。腎功能損害（中度或重度）慎用。肝功能不全慎用。有使用H2拮抗藥引起血小板減少史的患者慎用。（國外資料）高甘油三酯血癥慎用。

1.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺胺類、碳酸肝霉抑制藥及其它磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏者，對本品亦會過敏。 2.本品在放置過程中有時栓體表面會析出白霜系基質(zhì)所致。屬正?，F(xiàn)象，不影響療效。 3.有些患者用藥后大便時會發(fā)現(xiàn)有黃色顆粒狀物排出，這些物質(zhì)是藥物在腸道內(nèi)分解產(chǎn)物以及未完全吸收的藥物，屬正?，F(xiàn)象。若用藥后不久即排便并發(fā)現(xiàn)有大量黃色顆粒狀排出，則應(yīng)補用藥栓一粒。如果患者用藥數(shù)小時后排便時藥栓仍以原型整粒排出則屬異?，F(xiàn)象。這種現(xiàn)象若重復(fù)發(fā)生數(shù)次，則停用栓劑治療。