安乃近片

鹽酸伐昔洛韋片

本品化學(xué)名為[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氫-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽水合物。 分子式：C13H16N3NaO4S．H2O 分子量：351.36

鹽酸伐昔洛韋，其化學(xué)名為L(zhǎng)-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氫- 9H -嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H31021331

國(guó)藥準(zhǔn)字H10960202

用于高熱時(shí)的解熱，也可用于頭痛、偏頭痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等。本品亦有較強(qiáng)的抗風(fēng)濕作用，可用于急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，但因本品有可能引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)，很少在風(fēng)濕性疾病中應(yīng)用。

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。

口服成人常用量：一次0.5～1g，需要時(shí)服1次，最多一日3次。小兒：按體重一次10～20mg/kg，一日2～3次。

1.單純皰疹的治療：一次500mg，一日2次。對(duì)于單純皰疹的復(fù)發(fā)，理想的服藥時(shí)間...

對(duì)本品或氨基比林有過(guò)敏史者禁用。

1.消化系統(tǒng)少數(shù)患者有輕度胃腸道癥狀，如胃部不適、食欲減退、惡心、嘔吐、 腹痛、腹瀉 、便秘等。 　　2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)頭痛、乏力、眩暈。 　　3.血液可引起貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血栓性血小板減少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒 癥綜合征。 4.心血管系統(tǒng)可引起心動(dòng)過(guò)速、血管擴(kuò)張等。 　　5.其它可見(jiàn)皮膚瘙癢、關(guān)節(jié)痛、肌痛、畏光、眼痛等。

兒童注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 安乃近的代謝產(chǎn)物可進(jìn)入乳汁。孕婦及哺乳期婦女不宜應(yīng)用。 老人注意事項(xiàng)： 慎用。

用于高熱時(shí)的解熱，也可用于頭痛、偏頭痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等。本品亦有較強(qiáng)的抗風(fēng)濕作用，可用于急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，但因本品有可能引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)，很少在風(fēng)濕性疾病中應(yīng)用。

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。

本品為氨基比林和亞硫酸鈉相結(jié)合的化合物，易溶于水，解熱、鎮(zhèn)痛作用較氨基比林快而強(qiáng)。

本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷三磷酸酯，作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥(niǎo)嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性?xún)?yōu)于阿昔洛韋，對(duì)單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒(méi)有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

（1）本品與阿司匹林有交叉過(guò)敏反應(yīng)。 （2）本品一般不作首選用藥，僅在急性高熱、病情急重，又無(wú)其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退熱。 （3）本品用藥超過(guò)1周時(shí)應(yīng)定期檢查血象，一旦發(fā)生粒細(xì)胞減少，應(yīng)立即停藥。

1.交叉過(guò)敏對(duì)其它鳥(niǎo)嘌呤類(lèi)抗病毒藥(如阿昔洛韋、更昔洛韋、泛昔洛韋)過(guò)敏者也可對(duì)本藥過(guò) 敏。 　　2.禁忌癥：(1)對(duì)本藥或阿昔洛韋過(guò)敏者。(2)孕婦。(3)2歲以下兒童。 　　3.慎用：(1)腎功能不全者。(2)脫水者。(3)對(duì)免疫缺陷者不主張用。 　　4.藥物對(duì)兒童的影響：2歲以下兒童禁用，2歲以上兒童慎用。 　　5.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致畸性，但本藥能通過(guò)胎盤(pán)，為安全起見(jiàn)，孕婦禁用。 美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。 　　6.藥物對(duì)哺乳的影響：本藥在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍，哺乳婦女應(yīng)慎用。