鹽酸帕洛諾司瓊膠囊

注射用門冬酰胺酶

本品主要成份為鹽酸帕洛諾司瓊。

正大天晴藥業集團股份有限公司

濟南維爾康生化制藥有限公司

國藥準字H20150029

國藥準字H37022254

預防中毒致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。

對急性淋巴細胞白血病的緩解率可達50%以上。對急性粒細胞性白血病及急性單核細胞白血病、惡性淋巴瘤也有一定療效。常與長春堿、潑尼松、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高療效和減少耐藥性的發生。長春新堿應在天門冬酰胺酶之前給藥，如先給本品就會損害肝對長春新堿的清除。臨床尚可利用本品的兔疫抑制作用治療皮肌炎。

成人推薦劑量為:化療前約1小時，單劑量口服本品0.5mg(一粒)。

一般靜注或靜滴，每次40～200U/kg，每日或隔日1次，根據耐受程度逐漸增至1000U/kg。靜注以20～40m1生理鹽水稀釋，靜滴以5%葡萄糖溶液500ml稀釋，10～20次為一程。肌注：劑量同靜注，用5～10ml生理鹽水溶解。當與潑尼松和長春新堿聯合應用治療兒童急性淋性白血病時，可每日靜滴1000U/kg，在使用潑尼松和長春新堿后給予，即從治療后的第22天開始，連續10d。如先于上述藥物給予或同時給予，會增強不良反應。肌注：在與潑尼松和長春新堿聯合用藥時，每次6000U/㎡從第4天始每3d給予1次，共9次劑量。?

詳見說明書。

懷孕及哺乳期婦女。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在妊娠期婦女中進行充分的隨機對照臨床試驗。也沒有妊娠期或分娩期婦女使用過帕洛諾司瓊，因此其對母親及胎兒的影響并不清楚，故懷孕期間應慎用本品。帕洛諾司瓊是否通過乳汁分泌尚不明確。鑒于許多藥物均經人體乳汁排泄，對乳兒有潛在的嚴重不良反應，且在大鼠致癌性研究中發現有潛在致癌作用。因此，應充分考慮使用藥物的必要性，以決定是否停止哺乳或停止用藥。兒童用藥：18歲以下的患者使用本品的安全性和有效性尚未經研究確定。老年用藥：在一項口服帕洛諾司瓊的關鍵性研究中，成人癌癥患者的總數中有181名65歲或65歲以上。由于接受0.5mg劑量的帕洛諾司瓊的老年患者的人數不足，因此不能推斷出任何療效或安全性方面的結論。一項交叉研究比較中，口服0.75mg劑量帕洛諾司瓊之后，帕洛諾司瓊的系統暴露量（ACU）相似，但是在健康的老年受試者中，與＜65歲的受試者比較，≥65歲的受試者的平均Cmax低于15%。因此，老年患者不必調整劑量。

預防中毒致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。

對急性淋巴細胞白血病的緩解率可達50%以上。對急性粒細胞性白血病及急性單核細胞白血病、惡性淋巴瘤也有一定療效。常與長春堿、潑尼松、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高療效和減少耐藥性的發生。長春新堿應在天門冬酰胺酶之前給藥，如先給本品就會損害肝對長春新堿的清除。臨床尚可利用本品的兔疫抑制作用治療皮肌炎。

某些腫瘤細胞（如淋性白其病細胞）缺乏門冬酰胺合成酶，因此不能自身合成生長必需的門冬酰胺，必須依賴宿主供給。本品能將門冬酰胺催化分解成門冬氨酸和氨，故能使這些腫瘤細胞缺乏門冬酰胺，從而干擾其蛋白質合成，起抑制細胞生長作用。本品可能對G1期細胞具特異性。最初認為有無門冬酰胺合成酶是正常細胞和腫瘤細胞間特有的生化差別。但目前發現多種正常細胞對門冬酰胺酶也是敏感的。此外，人白血病細胞中亦有含有門冬酰胺合成酶的細胞株，能較快地產生耐藥性，因此，本品用于腫瘤治療時，不宜單獨使用，亦不宜作維持治療用，而應該與其他抗癌藥聯合應用。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 嚴重肝功能不全患者慎用；3. 避免與酒精同服；4. 可能引起過敏反應，出現過敏癥狀應立即停藥；5. 用藥期間避免駕駛或操作機械。

肝腎疾病患者、骨髓機能抑制者、合并感染者和水痘患者慎用。