西沙必利膠囊

司莫司汀膠囊

本品主要成分是西沙必利。

主要成份為:司莫司灑。

錦州九泰藥業(yè)有限責(zé)任公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20060928

國藥準字H33020804

全胃腸促動力藥。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

口服治療： 1.用量：每日最高服藥劑量為30mg。 2.成人：根據(jù)病情的程度，每日總量15-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。 3.體重為25-50公斤的兒童：最大劑量為5mg，每日四次?？煽诜瑒┗蚩诜鞈乙?。 4.體重為25公斤以下的嬰兒及兒童：每次0.2mg/kg體重，每日三到四次。最好選用混懸液。建議盡量避免與西柚汁一起服用。在腎功能不全時，建議減半日用量。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

1.已知對本品過敏者禁用。 2.禁止同時口服或非腸道使用強效抑制CYP3A4酶的藥物﹐包括： (1)三唑類抗真菌藥。 (2)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。 (3)HIV蛋白酶抑制劑。 (4)萘法唑酮。 3.以下人禁用： (1)心臟病、心率失常、QT間期延長者禁用； (2)禁止與引起QT間期延長的藥物一起用; (3)有水電解質(zhì)紊亂的患者禁用﹐特別是低血鉀或低血鎂者禁用; (4)心動過緩者禁用; (5)先天QT間期延長者或有先天QT間期延長綜合癥家族史者禁用; (6)肺、肝、腎功能不全的病人禁用。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

全胃腸促動力藥。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1.因本品的藥理活性﹐可能發(fā)生瞬時性腹部痙攣，腹鳴和腹瀉可能。發(fā)生腹部痙攣時﹐可減半劑量;當(dāng)嬰幼兒用藥后若發(fā)生腹瀉﹐應(yīng)酌減劑量。 2.偶見過敏反應(yīng)包括紅疹，瘙癢，蕁麻疹，支氣管痙攣﹐輕度短暫的頭痛或頭暈及與劑量相關(guān)的尿頻的報道。 3.極少數(shù)心率失常的報道﹐包括室性心動過速，室顫，尖端扭轉(zhuǎn)型室速及QT間期延長。大多數(shù)此類病人常同時服用數(shù)種其它藥物—其中包括抑制CYP3A4酶的藥物﹐或已患有心臟病，已有心率失常的危險因素存在。 4.罕見可逆性肝功能異常的報道﹐可伴或不伴膽汁淤積。雖然有男子女性乳房和溢乳的病例報道﹐但在大規(guī)模地檢測研究中發(fā)生率（＜0.1%）未超過普通人群常見值﹐所有這些事件都是可逆的。其與西沙必利的因果關(guān)系尚不明確。 5.個別報道其影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)﹐即驚厥性癲癇，錐體外系反應(yīng)和尿頻。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔?，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1.用藥過程應(yīng)注意檢測心電圖。 2.胃腸道運動增加可造成危害的病人，必須慎用。 3.有猝死的家族史，要權(quán)衡利弊謹慎使用本品。 4.本品不影響神經(jīng)運動性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)以致劑的吸收，如：巴比妥酸鹽、酒精等，因此，同時給予應(yīng)慎重。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。