西沙必利膠囊

卡維地洛片

本品主要成分是西沙必利。

本品主要成分為卡維地洛。化學(xué)名稱：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

錦州九泰藥業(yè)有限責(zé)任公司

北京巨能制藥有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20060928

國藥準(zhǔn)字H20000005

全胃腸促動(dòng)力藥。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

口服治療： 1.用量：每日最高服藥劑量為30mg。 2.成人：根據(jù)病情的程度，每日總量15-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。 3.體重為25-50公斤的兒童：最大劑量為5mg，每日四次。可口服片劑或口服混懸液。 4.體重為25公斤以下的嬰兒及兒童：每次0.2mg/kg體重，每日三到四次。最好選用混懸液。建議盡量避免與西柚汁一起服用。在腎功能不全時(shí)，建議減半日用量。

因存在明顯個(gè)體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為5mg(0.5片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg(4片)。

1.已知對(duì)本品過敏者禁用。 2.禁止同時(shí)口服或非腸道使用強(qiáng)效抑制CYP3A4酶的藥物﹐包括： (1)三唑類抗真菌藥。 (2)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。 (3)HIV蛋白酶抑制劑。 (4)萘法唑酮。 3.以下人禁用： (1)心臟病、心率失常、QT間期延長者禁用； (2)禁止與引起QT間期延長的藥物一起用; (3)有水電解質(zhì)紊亂的患者禁用﹐特別是低血鉀或低血鎂者禁用; (4)心動(dòng)過緩者禁用; (5)先天QT間期延長者或有先天QT間期延長綜合癥家族史者禁用; (6)肺、肝、腎功能不全的病人禁用。

高血壓： 發(fā)生率1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動(dòng)過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發(fā)生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心動(dòng)過速，運(yùn)動(dòng)功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。 發(fā)生率0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管阻礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 心功能不全： 發(fā)生率＞2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動(dòng)過緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對(duì)胎兒的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚，許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動(dòng)過緩，因此通過衡量藥物對(duì)母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。兒童用藥：年齡＜18歲者的安全性和療效尚不明確。老年用藥：老年與年輕心功能不全患者，高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無不同。

全胃腸促動(dòng)力藥。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

1.因本品的藥理活性﹐可能發(fā)生瞬時(shí)性腹部痙攣，腹鳴和腹瀉可能。發(fā)生腹部痙攣時(shí)﹐可減半劑量;當(dāng)嬰幼兒用藥后若發(fā)生腹瀉﹐應(yīng)酌減劑量。 2.偶見過敏反應(yīng)包括紅疹，瘙癢，蕁麻疹，支氣管痙攣﹐輕度短暫的頭痛或頭暈及與劑量相關(guān)的尿頻的報(bào)道。 3.極少數(shù)心率失常的報(bào)道﹐包括室性心動(dòng)過速，室顫，尖端扭轉(zhuǎn)型室速及QT間期延長。大多數(shù)此類病人常同時(shí)服用數(shù)種其它藥物—其中包括抑制CYP3A4酶的藥物﹐或已患有心臟病，已有心率失常的危險(xiǎn)因素存在。 4.罕見可逆性肝功能異常的報(bào)道﹐可伴或不伴膽汁淤積。雖然有男子女性乳房和溢乳的病例報(bào)道﹐但在大規(guī)模地檢測研究中發(fā)生率（＜0.1%）未超過普通人群常見值﹐所有這些事件都是可逆的。其與西沙必利的因果關(guān)系尚不明確。 5.個(gè)別報(bào)道其影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)﹐即驚厥性癲癇，錐體外系反應(yīng)和尿頻。

1.用藥過程應(yīng)注意檢測心電圖。 2.胃腸道運(yùn)動(dòng)增加可造成危害的病人，必須慎用。 3.有猝死的家族史，要權(quán)衡利弊謹(jǐn)慎使用本品。 4.本品不影響神經(jīng)運(yùn)動(dòng)性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)以致劑的吸收，如：巴比妥酸鹽、酒精等，因此，同時(shí)給予應(yīng)慎重。

1.肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動(dòng)脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù)如果周期性長期使用卡維地洛，當(dāng)使用對(duì)心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動(dòng)過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動(dòng)過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動(dòng)過緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體