利福平膠囊

齊多夫定膠囊

本品主要成份為：利福平。

主要成分：齊多夫定，化學名稱：3'－疊氮基-3'－脫氧胸苷。

沈陽紅旗制藥有限公司

深圳海王藥業有限公司

國藥準字H21021905

國藥準字H20041994

1.本品與其他抗結核藥聯合用于各種結核病的初治與復治，包括結核性腦膜炎的治療。2.本品與其他藥物聯合用于麻風、非結核分枝桿菌感染的治療。3.本品與萬古霉素(靜脈)可聯合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴重感染。利福平與紅霉素聯合方案用于軍團菌屬嚴重感染。4.用于無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌；但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。

齊多夫定膠囊與其他抗-逆轉錄病毒藥物聯合使用，用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV母-嬰傳播率，齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。

1.抗結核治療：成人，口服，一日.45g～.6g(3～4粒)，空腹頓服，每日不超過1.2g(8粒)；1個月以上小兒每日按體重1～2mg/kg，空腹頓服，每日量不超過.6g(4粒)。2.腦膜炎奈瑟菌帶菌者：成人5mg/kg，每12小時1次，連續2日；1個月以上小兒每日1mg/kg，每12小時1次，連服4次。3.老年患者：口服，按每日1mg/kg，空腹頓服。

成人：如與其它抗逆轉錄酶病毒藥聯合使用本品推薦劑量為每日600mg，分次服用；若單獨應用本品則推薦500mg/天或600mg/天，分次服用（在清醒時每4小時服100mg）。 兒童：推薦3個月至12歲兒童給藥劑量為每6小時180mg/m2，不應超過每6小時200mg/m2。 新生兒給藥：出生12小時后開始給藥至6周齡，口服2mg/kg/6小時。或遵醫囑。

1．對本品或利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。2．肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和3個月以內孕婦禁用。2肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和3個月以內孕婦禁用。

對本品過敏的患者禁用。

1.本品與其他抗結核藥聯合用于各種結核病的初治與復治，包括結核性腦膜炎的治療。2.本品與其他藥物聯合用于麻風、非結核分枝桿菌感染的治療。3.本品與萬古霉素(靜脈)可聯合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴重感染。利福平與紅霉素聯合方案用于軍團菌屬嚴重感染。4.用于無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌；但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。

齊多夫定膠囊與其他抗-逆轉錄病毒藥物聯合使用，用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV母-嬰傳播率，齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。

【藥物相互作用】1.飲酒可致利福平性肝毒性發生率增加，并增加利福平的代謝，需調整利福平劑量，并密切觀察患者有無肝毒性出現。2.對氨基水楊酸鹽可影響本品的吸收，導致其血藥濃度減低；如必須聯合應用時，兩者服用間隔至少6小時。3.本品與異煙肼合用肝毒性發生危險增加，尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙酰化患者。4.利福平與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應。5.氯苯酚嗪可減少利福平的吸收，達峰時間延遲且半衰期延長。6.利福平與咪康唑或酮康唑合用，可使后兩者血藥濃度減低，故本品不宜與咪唑類合用。7.腎上腺皮質激素(糖皮質激素、鹽皮質激素)、抗凝藥、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯貝丁酯、環胞素、維拉帕米(異搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚滿二酮衍生物、口服降血糖藥、促皮質素、氨苯砜、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁等與利福平合用時，由于后者誘導肝微粒體酶活性，可使上述藥物的藥效減弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和療程中上述藥物需調整劑量。本品與香豆素或茚滿二酮類合用時應每日或定期測定凝血酶原時間，據以調整劑量。8.本品可促進雌激素的代謝或減少其腸肝循環，降低口服避孕藥的作用，導致月經不規則，月經間期出血和計劃外妊娠。所以，患者服用利福平時，應改用其他避孕方法。9.本品可誘導肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達卡巴嗪(dacarbazine)、環磷酰胺的代謝，形成烷化代謝物，促使白細胞減低，因此需調整劑量。1.本品與地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血藥濃度減低，故需調整劑量。11.本品可增加苯妥因在肝臟中的代謝，故兩者合用時應測定苯妥因血藥濃度并調整用量。12.本品可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解、因此兩者合用時左旋甲狀腺素劑量應增加。13.本品亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低，故合用時后兩者需調整劑量。14.丙磺舒可與本品競爭被肝細胞的攝入，使本品血藥濃度增高并產生毒性反應。但該作用不穩定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血藥濃度。

本品為抗病毒藥，在體外對逆轉病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性。在受病毒感染的細胞內被細胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定，后者能選擇性抑制HIV逆轉酶，導致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復制。 毒理作用　 亞急性毒性、慢性毒性：大白鼠口服給藥6個月試驗，最大用量每日500mg/kg組出現貧血，但這時血漿中濃度相當于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個月和6個月兩組試驗，每日34-300mg/kg組出現貧血，試驗6個月時觀察到骨髓變化及末梢血紅細胞形態有輕微變異。 致癌、致突變及生殖力毒性 齊多夫定三個劑量給予小鼠和大鼠（每組小鼠、大鼠均60只），開始小鼠劑量30、60、120mg/kg/日，大鼠80、220、600mg/kg/日，在給藥90天后，因小鼠出現貧血，劑量降低至20、30與40mg/kg/天。大鼠的高劑量組在91天后降至450mg/kg/天，在279天后降至300mg/kg/天。

1.酒精中毒、肝功能損害者慎用。嬰兒、3個月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。2.對診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗(Coombs試驗)陽性；干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結果；可使磺溴酞鈉試驗滯留出現假陽性；可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結果；可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結果增高。3.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時有伴發黃疸死亡病例的報道，因此原有肝病患者，僅在有明確指征情況下方可慎用，治療開始前、治療中嚴密觀察肝功能變化，肝損害一旦出現，立即停藥。4.高膽紅素血癥系肝細胞性和膽汁潴留的混合型，輕癥患者用藥中自行消退，重者需停藥觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競爭排泄的結果。治療初期2～3個月應嚴密監測肝功能變化。5.單用利福平治療結核病或其他細菌性感染時病原菌可迅速產生耐藥性，因此本品必須與其他藥物合用。治療可能需持續6個月～2年，甚至數年。6.利福平可能引起白細胞和血小板減少，并導致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時應避免拔牙等手術、并注意口腔衛生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢復正常。用藥期間應定期檢查周圍血象。7.利福平應于餐前l小時或餐后2小時服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因進食影響本品吸收。8.肝功能減退的患者常需減少劑量，每日劑量≤8mg/kg。9.腎功能減退者不需減量。在腎小球濾過率減低或無尿患者中利福平的血藥濃度無顯著改變。1.服藥后尿、唾液、汗液等排泄物均可顯橘紅色。有發生間質性腎炎的可能。 請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

對粒細胞計數；1.000/mm3或血紅蛋白水平；9.5g/dl的病人使用時應極度謹慎。由于嚴重貧血最常發生于治療4-6周時，此時需要調整劑量或停止治療，故治療過程中應經常作血細胞計數（至少每2周1次）。如發生粒細胞減少或貧血，可能需要調整劑量。