鹽酸羅匹尼羅

富馬酸喹硫平片

本品主要成份為鹽酸羅匹尼羅。

本品主要成份為富馬酸喹硫。其化學(xué)名稱為：11-{4-[2-(2-羥乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯駢(b，f)(1，4)硫氮雜1/2富馬酸鹽。

重慶植恩藥業(yè)有限公司

蘇州第壹制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20130043

國藥準(zhǔn)字H20030742

本品適用于與左旋多巴聯(lián)用，治療原發(fā)性帕金森病的癥狀和體征。

各型精神分裂癥。本品不僅對精神分裂癥陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、口服，可與食同時服用，以減少惡心的發(fā)生。 2、采用劑量遞增給藥，以獲得最佳治療效果并減少不良反應(yīng)。 3、推薦起始劑量為0.25mg/次，每天3次，根據(jù)患者的療效，按照表1所示每周增加一級劑量。如果需要，4周后每周增加的劑量可以調(diào)整為1.5mg/天，直到每天總量為9mg/天，然后每周增加3mg/天，直到每日總量24mg/天，超過24mg/天的劑量尚未進(jìn)行臨床研究。 表1： （1）第一周，0.25mg/次，每天3次，每天總劑量0.75mg。 （2）第二周，0.5mg/次，每天3次，每天總劑量1.5mg。 （3）第三周，0.75mg/次，每天3次，每天總劑量2.25mg。 （4）第四周，1mg/次，每天3次，每天總劑量3mg。 4、當(dāng)鹽酸羅匹尼羅輔助左旋多巴治療時，左旋多巴的劑量應(yīng)酌情逐漸減少，如果在晚期帕金森病患者治療期間出現(xiàn)運(yùn)動障礙或其他多巴胺能反應(yīng)，應(yīng)減少左旋多巴的劑量。 5、帕金森病患者使用鹽酸羅匹尼羅治療時如需停藥，應(yīng)當(dāng)在7天內(nèi)逐漸停藥。前4天給藥頻率應(yīng)當(dāng)由每天3次減少到每天2次；后3天應(yīng)減少到每天1次，直到完全停用。 6、如果出現(xiàn)治療中斷，再次使用鹽酸羅匹尼羅治療時，仍需采用劑量遞增療法。 7、老年人用藥：藥物代謝動力學(xué)研究顯示老年人使用羅匹尼羅時清除率減少，由于鹽酸羅匹尼羅是根據(jù)臨床療效進(jìn)行劑量遞增治療因此，不必進(jìn)行劑量調(diào)整。 8、腎功能損傷患者用藥：中度腎功能損傷的患者服藥時，羅匹尼羅的藥代動力學(xué)沒有變化，因此，對中度腎功能損傷的患者無需進(jìn)行劑量調(diào)整，嚴(yán)重腎功能損傷患者服用鹽酸羅匹尼羅的研究尚未進(jìn)行。 9、肝功能損傷患者用藥：尚末對肝功能損傷患者進(jìn)行鹽酸羅匹尼羅的藥代動力學(xué)研究，由于肝功能損傷患者可能具有較高的血漿水平和較低的清除率，因此這些患者應(yīng)慎用。

每日兩次給藥，飯前飯后均可。成人前4天治療期的日總劑量為50毫克(第一日)，10...

對本品有過敏反應(yīng)的患者禁用。

頭暈、嗜睡、直立性低血壓、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起體重增加、腹痛，無癥狀性ALP增高與血總膽固醇和甘油三酯增高。錐體外系不良反應(yīng)少見。偶可引起興奮與失眠。

本品適用于與左旋多巴聯(lián)用，治療原發(fā)性帕金森病的癥狀和體征。

各型精神分裂癥。本品不僅對精神分裂癥陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀。

以下數(shù)據(jù)根據(jù)國外文獻(xiàn)報道。早期帕金森病患者（未使用左旋多巴）： 1、在雙盲、安慰劑對照的早期帕金森病患者的臨床試驗中，最常見的與本品相關(guān)的不良事件（>5%）按其發(fā)生率由高到低排列為：惡心、頭暈、嗜睡、頭痛、嘔吐、暈厥、疲勞、消化不良、病毒感染、便秘、疼痛、多汗、無力、腿浮腫、直立癥狀、腹痛、咽炎、意識錯亂、幻覺、泌尿道感染及視覺異常；而安慰劑對照組出現(xiàn)上述不良事件頻率低于鹽酸羅匹尼羅組。 2、使用鹽酸羅匹尼羅進(jìn)行的早期帕金森氏患者（未使用左旋多巴）的雙盲，安慰劑對照研究中，有24%因不良事件而中斷治療，而安慰劑組只有13%，患者使用鹽酸羅匹尼羅引起中斷治療的常見不良事件有：惡心（6.4%）、頭暈（3.8%）、加重病情（1.3%）、幻覺（1.3%），嗜睡（1.3%）、嘔吐（1.3%）、頭痛（1.3%）。 3、其他不良反應(yīng)詳見說明書。

1、日常活動中易產(chǎn)生困倦：有報道羅匹尼羅治療的患者在日常活動中（如駕駛車輛時）會出現(xiàn)困倦，而這經(jīng)常會導(dǎo)致事故的發(fā)生。雖然許多患者稱服用羅匹尼羅后有嗜睡表現(xiàn)，但并沒有過度昏睡的先兆。據(jù)報道這些表現(xiàn)也可以到治療1年后才出現(xiàn)。如果患者在白天日常活動中出現(xiàn)明顯的困倦和嗜睡（如談話、吃飯等），應(yīng)該停用羅匹尼羅（見劑量和用法部分）。如果決定繼續(xù)使用羅匹尼羅，患者應(yīng)避免開車或其它危險的活動。目前還無法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現(xiàn)的困倦。 2、昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和進(jìn)展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治療過程中都會出現(xiàn)昏厥，有時還伴有心動過緩。 3、癥狀性低血壓：臨床試驗和臨床經(jīng)驗顯示，多巴胺激動劑可能影響血壓調(diào)節(jié)，從而導(dǎo)致體位性低血壓，且劑量越高作用越明顯。此外，帕金森氏病患者對體位改變的反應(yīng)也較弱。因此，用多巴胺激動劑治療帕金森氏病時要注意觀察體位性低血壓的癥狀，尤其在提高用藥劑量的時候，同時患者應(yīng)了解可能出現(xiàn)的風(fēng)險。患者應(yīng)忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在長時間保持一定姿勢或治療初期更須注意。 4、運(yùn)動障礙：羅匹尼羅可以加重左旋多巴的副作用，使已有的運(yùn)動障礙更加嚴(yán)重。減少左旋多巴劑量可以消除這種副作用。 5、肝臟和腎臟：輕度至中度的腎功能損傷（肌酐清除率30-50ml/min）無需調(diào)整劑量。由于還沒有相關(guān)研究，所以合并嚴(yán)重肝腎功能損傷的患者應(yīng)慎用羅匹尼羅。 6、撤藥后的急性高熱和意識錯亂：雖然沒有關(guān)于羅匹尼羅的報道，但在撤藥、突然減量或改變治療時會發(fā)生類似惡性神經(jīng)綜合癥（體溫升高、肌肉僵硬、意識改變、自發(fā)性不穩(wěn)）的表現(xiàn)。 7、并發(fā)纖維化：有報道稱一些患者使用麥角堿類多巴胺制劑后出現(xiàn)腹膜后纖維化、肺部侵潤、胸腔積液和胸膜增厚。停藥可以緩解癥狀，但并不能完全消除這些并發(fā)癥。 8、這些副作用與化合物的麥角結(jié)構(gòu)有關(guān)，但是還無法知道是否非麥角堿類多巴胺激動劑也可以引起類似情況。

1．由于本品經(jīng)肝臟代謝，因此，肝功能不全的病人慎用。如需使用本品治療的病人應(yīng)注意劑量的選擇，并監(jiān)測肝功能情況。2．本品應(yīng)慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的病人。 富馬酸喹硫平可能會導(dǎo)致直立性低血壓，尤其是在最初的加藥期：在老年患者中上述現(xiàn)象較年輕患者多見。如在劑量遞增過程中出現(xiàn)低血壓，應(yīng)返回至前一較低的劑量。在臨床試驗中，使用本品不伴發(fā)持久性Q-Tc間期延長，但與其它抗精神病藥物一樣，如果將本品與其它己知會延長Q-Tc間期的藥物合用時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是用于老年人時。3．與其它抗精神病藥物一樣，當(dāng)本品用于治療有抽搐病史的患者時應(yīng)慎用。4．抗精神病藥物治療會伴發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥征。臨床表現(xiàn)包括高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強(qiáng)直、植物神經(jīng)功能紊亂、肌酸磷酸激酶活性增加、橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭，若使用本品治療的過程中出現(xiàn)此種情況，應(yīng)停用本品并給予適當(dāng)?shù)闹委煛?．與其它抗精神病藥物一樣，長期服用本品治療也有導(dǎo)致遲發(fā)性運(yùn)動障礙的可能性，如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙的體征和癥狀，應(yīng)考慮減少本品劑量或停用。6．在接受長期富馬酸喹硫平治療的患者中，發(fā)現(xiàn)有晶體的變化，但其與使用本品的因果關(guān)系