鹽酸羅匹尼羅

阿立哌唑口崩片

本品主要成份為鹽酸羅匹尼羅。

本品主要成份為阿立哌唑。

重慶植恩藥業有限公司

成都康弘藥業集團股份有限公司

國藥準字H20130043

國藥準字H20060521

本品適用于與左旋多巴聯用，治療原發性帕金森病的癥狀和體征。

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、口服，可與食同時服用，以減少惡心的發生。 2、采用劑量遞增給藥，以獲得最佳治療效果并減少不良反應。 3、推薦起始劑量為0.25mg/次，每天3次，根據患者的療效，按照表1所示每周增加一級劑量。如果需要，4周后每周增加的劑量可以調整為1.5mg/天，直到每天總量為9mg/天，然后每周增加3mg/天，直到每日總量24mg/天，超過24mg/天的劑量尚未進行臨床研究。 表1： （1）第一周，0.25mg/次，每天3次，每天總劑量0.75mg。 （2）第二周，0.5mg/次，每天3次，每天總劑量1.5mg。 （3）第三周，0.75mg/次，每天3次，每天總劑量2.25mg。 （4）第四周，1mg/次，每天3次，每天總劑量3mg。 4、當鹽酸羅匹尼羅輔助左旋多巴治療時，左旋多巴的劑量應酌情逐漸減少，如果在晚期帕金森病患者治療期間出現運動障礙或其他多巴胺能反應，應減少左旋多巴的劑量。 5、帕金森病患者使用鹽酸羅匹尼羅治療時如需停藥，應當在7天內逐漸停藥。前4天給藥頻率應當由每天3次減少到每天2次；后3天應減少到每天1次，直到完全停用。 6、如果出現治療中斷，再次使用鹽酸羅匹尼羅治療時，仍需采用劑量遞增療法。 7、老年人用藥：藥物代謝動力學研究顯示老年人使用羅匹尼羅時清除率減少，由于鹽酸羅匹尼羅是根據臨床療效進行劑量遞增治療因此，不必進行劑量調整。 8、腎功能損傷患者用藥：中度腎功能損傷的患者服藥時，羅匹尼羅的藥代動力學沒有變化，因此，對中度腎功能損傷的患者無需進行劑量調整，嚴重腎功能損傷患者服用鹽酸羅匹尼羅的研究尚未進行。 9、肝功能損傷患者用藥：尚末對肝功能損傷患者進行鹽酸羅匹尼羅的藥代動力學研究，由于肝功能損傷患者可能具有較高的血漿水平和較低的清除率，因此這些患者應慎用。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥；而另一些患者開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。同時服用抗精神病藥的時間應最短。成人:口服，每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周后，可根據個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應超過30mg。服用方法:保持手部干燥，迅速取出藥片置于舌面，阿立哌唑口腔崩解片在數秒內即可崩解，不需用水或只需少量水，借吞咽動作入胃起效，患者不應試圖將藥片分開或咀嚼。

對本品有過敏反應的患者禁用。

在5592例精神分裂癥、雙相障礙的躁狂和阿爾茨海默氏病性癡呆患者參加的多劑量、上市前試驗中，評估了阿立哌唑的安全性；其中暴露量約為3639病例年。總計1887例阿立哌唑治療者至少治療了180天，1251例阿立哌唑治療者至少治療了1年。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。對于孕婦，應權衡利弊決定是否服用本品。只有當潛在利益高于危險性，才可使用，無需劑量調整。兒童用藥：目前尚缺乏兒童的足夠臨床經驗。老年用藥：在使用推薦劑量是老年人對阿立哌唑的耐受性良好，無需劑量調整。

本品適用于與左旋多巴聯用，治療原發性帕金森病的癥狀和體征。

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

以下數據根據國外文獻報道。早期帕金森病患者（未使用左旋多巴）： 1、在雙盲、安慰劑對照的早期帕金森病患者的臨床試驗中，最常見的與本品相關的不良事件（>5%）按其發生率由高到低排列為：惡心、頭暈、嗜睡、頭痛、嘔吐、暈厥、疲勞、消化不良、病毒感染、便秘、疼痛、多汗、無力、腿浮腫、直立癥狀、腹痛、咽炎、意識錯亂、幻覺、泌尿道感染及視覺異常；而安慰劑對照組出現上述不良事件頻率低于鹽酸羅匹尼羅組。 2、使用鹽酸羅匹尼羅進行的早期帕金森氏患者（未使用左旋多巴）的雙盲，安慰劑對照研究中，有24%因不良事件而中斷治療，而安慰劑組只有13%，患者使用鹽酸羅匹尼羅引起中斷治療的常見不良事件有：惡心（6.4%）、頭暈（3.8%）、加重病情（1.3%）、幻覺（1.3%），嗜睡（1.3%）、嘔吐（1.3%）、頭痛（1.3%）。 3、其他不良反應詳見說明書。

1、日常活動中易產生困倦：有報道羅匹尼羅治療的患者在日常活動中（如駕駛車輛時）會出現困倦，而這經常會導致事故的發生。雖然許多患者稱服用羅匹尼羅后有嗜睡表現，但并沒有過度昏睡的先兆。據報道這些表現也可以到治療1年后才出現。如果患者在白天日常活動中出現明顯的困倦和嗜睡（如談話、吃飯等），應該停用羅匹尼羅（見劑量和用法部分）。如果決定繼續使用羅匹尼羅，患者應避免開車或其它危險的活動。目前還無法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現的困倦。 2、昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和進展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治療過程中都會出現昏厥，有時還伴有心動過緩。 3、癥狀性低血壓：臨床試驗和臨床經驗顯示，多巴胺激動劑可能影響血壓調節，從而導致體位性低血壓，且劑量越高作用越明顯。此外，帕金森氏病患者對體位改變的反應也較弱。因此，用多巴胺激動劑治療帕金森氏病時要注意觀察體位性低血壓的癥狀，尤其在提高用藥劑量的時候，同時患者應了解可能出現的風險。患者應忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在長時間保持一定姿勢或治療初期更須注意。 4、運動障礙：羅匹尼羅可以加重左旋多巴的副作用，使已有的運動障礙更加嚴重。減少左旋多巴劑量可以消除這種副作用。 5、肝臟和腎臟：輕度至中度的腎功能損傷（肌酐清除率30-50ml/min）無需調整劑量。由于還沒有相關研究，所以合并嚴重肝腎功能損傷的患者應慎用羅匹尼羅。 6、撤藥后的急性高熱和意識錯亂：雖然沒有關于羅匹尼羅的報道，但在撤藥、突然減量或改變治療時會發生類似惡性神經綜合癥（體溫升高、肌肉僵硬、意識改變、自發性不穩）的表現。 7、并發纖維化：有報道稱一些患者使用麥角堿類多巴胺制劑后出現腹膜后纖維化、肺部侵潤、胸腔積液和胸膜增厚。停藥可以緩解癥狀，但并不能完全消除這些并發癥。 8、這些副作用與化合物的麥角結構有關，但是還無法知道是否非麥角堿類多巴胺激動劑也可以引起類似情況。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.兒童使用需在醫生指導下；3.避免與酒精同服；4.用藥期間不宜駕駛或操作機械；5.定期檢查肝腎功能；6.出現嚴重不良反應應立即停藥并就醫。