鹽酸羅匹尼羅

鹽酸舍曲林片

本品主要成份為鹽酸羅匹尼羅。

本品主要成份為鹽酸舍曲林。

重慶植恩藥業有限公司

成都利爾藥業有限公司

國藥準字H20130043

國藥準字H20060383

本品適用于與左旋多巴聯用，治療原發性帕金森病的癥狀和體征。

鹽酸舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。舍曲林也用于治療強迫癥。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、口服，可與食同時服用，以減少惡心的發生。 2、采用劑量遞增給藥，以獲得最佳治療效果并減少不良反應。 3、推薦起始劑量為0.25mg/次，每天3次，根據患者的療效，按照表1所示每周增加一級劑量。如果需要，4周后每周增加的劑量可以調整為1.5mg/天，直到每天總量為9mg/天，然后每周增加3mg/天，直到每日總量24mg/天，超過24mg/天的劑量尚未進行臨床研究。 表1： （1）第一周，0.25mg/次，每天3次，每天總劑量0.75mg。 （2）第二周，0.5mg/次，每天3次，每天總劑量1.5mg。 （3）第三周，0.75mg/次，每天3次，每天總劑量2.25mg。 （4）第四周，1mg/次，每天3次，每天總劑量3mg。 4、當鹽酸羅匹尼羅輔助左旋多巴治療時，左旋多巴的劑量應酌情逐漸減少，如果在晚期帕金森病患者治療期間出現運動障礙或其他多巴胺能反應，應減少左旋多巴的劑量。 5、帕金森病患者使用鹽酸羅匹尼羅治療時如需停藥，應當在7天內逐漸停藥。前4天給藥頻率應當由每天3次減少到每天2次；后3天應減少到每天1次，直到完全停用。 6、如果出現治療中斷，再次使用鹽酸羅匹尼羅治療時，仍需采用劑量遞增療法。 7、老年人用藥：藥物代謝動力學研究顯示老年人使用羅匹尼羅時清除率減少，由于鹽酸羅匹尼羅是根據臨床療效進行劑量遞增治療因此，不必進行劑量調整。 8、腎功能損傷患者用藥：中度腎功能損傷的患者服藥時，羅匹尼羅的藥代動力學沒有變化，因此，對中度腎功能損傷的患者無需進行劑量調整，嚴重腎功能損傷患者服用鹽酸羅匹尼羅的研究尚未進行。 9、肝功能損傷患者用藥：尚末對肝功能損傷患者進行鹽酸羅匹尼羅的藥代動力學研究，由于肝功能損傷患者可能具有較高的血漿水平和較低的清除率，因此這些患者應慎用。

成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同或不同服均可。通常治療抑郁癥和強迫癥的有效劑量為50mg/日。 少數患者療效不佳而對藥物耐受性較好時，可在幾周內根據療效逐漸增加藥物劑量，每次增加50mg,最大可增至200mg/日，每日一次。因鹽酸舍曲林的消除半衰期為24小時，調整劑量的間隔時間不應短于1周。 服藥7天左右可見療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現，強迫癥療效的出現則可能需要更長時間。 長期用藥應根據療效調整劑量，并維持在最低有效治療劑量。

對本品有過敏反應的患者禁用。

1.根據文獻資料，在鹽酸舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對照臨床研究中，常見的不良反應 如下： 自主神經系統：口干和多汗。 中樞及周圍神經系統：眩暈和震顫。 胃腸道：腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 精神：厭食。失眠和嗜睡。 生殖系統：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。 2.鹽酸舍曲林片已上市多年。根據文獻資料，患者服用鹽酸舍曲林期間自發報告的不良事 件如下： 自主神經系統：瞳孔變大和陰莖異常勃起。 全身：過敏反應、過敏癥、類過敏反應、哮喘、乏力、發熱、面色潮紅、不適、體重減輕、體重增加。 心血管系統：胸痛、外周性水腫、高血壓、心悸、眼周浮腫、暈厥及心動過速。 中樞及周圍神經系統：昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運動障礙（包括錐體外系副反應癥狀如多動、肌張力增高、磨牙及步態異常）、肌肉不自主收縮、感覺異常和感覺遲鈍。還有5-羥色胺綜合癥相關的癥狀和體征，如一些因同時使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識模糊、大汗、腹瀉、發熱、高血壓、肌強直及心動過速。 內分泌系統：溢乳、男子乳腺過度發育、高泌乳索血癥及甲狀腺功能低下、ADH分泌失調綜合癥。 胃腸道系統：腹痛、食欲增強、便秘、胰腺炎及嘔吐。 聽力/

孕婦及哺乳期婦女用藥：曾在大鼠及家兔身上進行生殖毒性研究，在人類最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計）的劑量水平下均無致畸證據。然而在相當于人類最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計）.鹽酸舍曲林與胚胎的骨化延遲有關，可能繼發對于胚胎屏障的影響。在人類最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計）.給予母體鹽酸舍曲林后出現新生幼子存活率降低。對于其它的抗抑郁藥物也曾有過對于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。對于妊娠期婦女沒有進行過足夠的良好的對照研究。孕婦只有在利大于弊的情況下才能用藥。現有的關于乳汁中鹽酸舍曲林濃度的數據資料較為有限。對小樣本量的哺乳期母親及嬰兒的零星研究提示，盡管乳汁中鹽酸舍曲林濃度高于血清中濃度，嬰兒血的鹽酸舍曲林濃度極低或檢測不到。哺乳婦女只有在利大于弊的情況下才能使用。妊娠和/或哺乳期服用鹽酸舍曲林，醫生應當注意撤藥反應的癥狀。母親服用包括鹽酸舍曲林的5-羥色胺類抗抑郁藥物，新生兒出現類似撤藥反應的癥狀已有報道。兒童用藥：盡管兒童患者對鹽酸舍曲林的代謝稍快，為了避免產生過高的血藥濃度，對兒童患者建議使用

本品適用于與左旋多巴聯用，治療原發性帕金森病的癥狀和體征。

鹽酸舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。舍曲林也用于治療強迫癥。

以下數據根據國外文獻報道。早期帕金森病患者（未使用左旋多巴）： 1、在雙盲、安慰劑對照的早期帕金森病患者的臨床試驗中，最常見的與本品相關的不良事件（>5%）按其發生率由高到低排列為：惡心、頭暈、嗜睡、頭痛、嘔吐、暈厥、疲勞、消化不良、病毒感染、便秘、疼痛、多汗、無力、腿浮腫、直立癥狀、腹痛、咽炎、意識錯亂、幻覺、泌尿道感染及視覺異常；而安慰劑對照組出現上述不良事件頻率低于鹽酸羅匹尼羅組。 2、使用鹽酸羅匹尼羅進行的早期帕金森氏患者（未使用左旋多巴）的雙盲，安慰劑對照研究中，有24%因不良事件而中斷治療，而安慰劑組只有13%，患者使用鹽酸羅匹尼羅引起中斷治療的常見不良事件有：惡心（6.4%）、頭暈（3.8%）、加重病情（1.3%）、幻覺（1.3%），嗜睡（1.3%）、嘔吐（1.3%）、頭痛（1.3%）。 3、其他不良反應詳見說明書。

1、日常活動中易產生困倦：有報道羅匹尼羅治療的患者在日常活動中（如駕駛車輛時）會出現困倦，而這經常會導致事故的發生。雖然許多患者稱服用羅匹尼羅后有嗜睡表現，但并沒有過度昏睡的先兆。據報道這些表現也可以到治療1年后才出現。如果患者在白天日常活動中出現明顯的困倦和嗜睡（如談話、吃飯等），應該停用羅匹尼羅（見劑量和用法部分）。如果決定繼續使用羅匹尼羅，患者應避免開車或其它危險的活動。目前還無法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現的困倦。 2、昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和進展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治療過程中都會出現昏厥，有時還伴有心動過緩。 3、癥狀性低血壓：臨床試驗和臨床經驗顯示，多巴胺激動劑可能影響血壓調節，從而導致體位性低血壓，且劑量越高作用越明顯。此外，帕金森氏病患者對體位改變的反應也較弱。因此，用多巴胺激動劑治療帕金森氏病時要注意觀察體位性低血壓的癥狀，尤其在提高用藥劑量的時候，同時患者應了解可能出現的風險。患者應忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在長時間保持一定姿勢或治療初期更須注意。 4、運動障礙：羅匹尼羅可以加重左旋多巴的副作用，使已有的運動障礙更加嚴重。減少左旋多巴劑量可以消除這種副作用。 5、肝臟和腎臟：輕度至中度的腎功能損傷（肌酐清除率30-50ml/min）無需調整劑量。由于還沒有相關研究，所以合并嚴重肝腎功能損傷的患者應慎用羅匹尼羅。 6、撤藥后的急性高熱和意識錯亂：雖然沒有關于羅匹尼羅的報道，但在撤藥、突然減量或改變治療時會發生類似惡性神經綜合癥（體溫升高、肌肉僵硬、意識改變、自發性不穩）的表現。 7、并發纖維化：有報道稱一些患者使用麥角堿類多巴胺制劑后出現腹膜后纖維化、肺部侵潤、胸腔積液和胸膜增厚。停藥可以緩解癥狀，但并不能完全消除這些并發癥。 8、這些副作用與化合物的麥角結構有關，但是還無法知道是否非麥角堿類多巴胺激動劑也可以引起類似情況。

1.鹽酸舍曲林與可增加5-羥色胺神經傳導的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免出現可能的藥效學相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉換為鹽酸舍曲林治療的最佳時機尚無經驗。轉換治療時，特別是長效藥物如氟西汀，應謹慎小心，應進行慎重的藥效學評價和監測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗期間，接受鹽酸舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂，應用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物治療情感性障礙時，也有報道少數病人出現有躁狂或輕度躁狂。 3.抗抑郁藥物和抗強迫癥藥物都有誘發癲癇發作的潛在危險性。所有在用鹽酸舍曲林治療抑郁癥的試驗中，大約有約0.08%出現癲癇發作；在鹽酸舍曲林治療驚恐癥的試驗中沒有癲癇發作的報道。在約1800名接受鹽酸舍曲林治療的強迫癥患者中，有4人（約0.2%）出現抽搐發作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者都沒有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發作尚未確定與鹽酸舍曲林治療直接相關。鹽酸舍曲林還沒有在癲癇病人中作過評價