鹽酸羅匹尼羅

利培酮口崩片

本品主要成份為鹽酸羅匹尼羅。

本品主要成份為利培酮。

重慶植恩藥業有限公司

吉林省西點藥業科技發展股份有限公司

國藥準字H20130043

國藥準字H20060283

本品適用于與左旋多巴聯用，治療原發性帕金森病的癥狀和體征。

用于治療怠性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有美的情感癥狀(如:抑郁、負罪感，焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中，本品可持續發揮其臨床療效。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、口服，可與食同時服用，以減少惡心的發生。 2、采用劑量遞增給藥，以獲得最佳治療效果并減少不良反應。 3、推薦起始劑量為0.25mg/次，每天3次，根據患者的療效，按照表1所示每周增加一級劑量。如果需要，4周后每周增加的劑量可以調整為1.5mg/天，直到每天總量為9mg/天，然后每周增加3mg/天，直到每日總量24mg/天，超過24mg/天的劑量尚未進行臨床研究。 表1： （1）第一周，0.25mg/次，每天3次，每天總劑量0.75mg。 （2）第二周，0.5mg/次，每天3次，每天總劑量1.5mg。 （3）第三周，0.75mg/次，每天3次，每天總劑量2.25mg。 （4）第四周，1mg/次，每天3次，每天總劑量3mg。 4、當鹽酸羅匹尼羅輔助左旋多巴治療時，左旋多巴的劑量應酌情逐漸減少，如果在晚期帕金森病患者治療期間出現運動障礙或其他多巴胺能反應，應減少左旋多巴的劑量。 5、帕金森病患者使用鹽酸羅匹尼羅治療時如需停藥，應當在7天內逐漸停藥。前4天給藥頻率應當由每天3次減少到每天2次；后3天應減少到每天1次，直到完全停用。 6、如果出現治療中斷，再次使用鹽酸羅匹尼羅治療時，仍需采用劑量遞增療法。 7、老年人用藥：藥物代謝動力學研究顯示老年人使用羅匹尼羅時清除率減少，由于鹽酸羅匹尼羅是根據臨床療效進行劑量遞增治療因此，不必進行劑量調整。 8、腎功能損傷患者用藥：中度腎功能損傷的患者服藥時，羅匹尼羅的藥代動力學沒有變化，因此，對中度腎功能損傷的患者無需進行劑量調整，嚴重腎功能損傷患者服用鹽酸羅匹尼羅的研究尚未進行。 9、肝功能損傷患者用藥：尚末對肝功能損傷患者進行鹽酸羅匹尼羅的藥代動力學研究，由于肝功能損傷患者可能具有較高的血漿水平和較低的清除率，因此這些患者應慎用。

) 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性...

對本品有過敏反應的患者禁用。

1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口干。 2.較少見的不良反應是:嗜睡，疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難，射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現體重增加，水腫和肝酶水平升高的現象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。 7.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(sIADH)引發水中毒。 8.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 9.偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 10.有輕度中性粒細胞和／或血小板計數下降的個例報道.

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動物實驗表明，利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一次1-2mg，一日2次。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

本品適用于與左旋多巴聯用，治療原發性帕金森病的癥狀和體征。

用于治療怠性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有美的情感癥狀(如:抑郁、負罪感，焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中，本品可持續發揮其臨床療效。

以下數據根據國外文獻報道。早期帕金森病患者（未使用左旋多巴）： 1、在雙盲、安慰劑對照的早期帕金森病患者的臨床試驗中，最常見的與本品相關的不良事件（>5%）按其發生率由高到低排列為：惡心、頭暈、嗜睡、頭痛、嘔吐、暈厥、疲勞、消化不良、病毒感染、便秘、疼痛、多汗、無力、腿浮腫、直立癥狀、腹痛、咽炎、意識錯亂、幻覺、泌尿道感染及視覺異常；而安慰劑對照組出現上述不良事件頻率低于鹽酸羅匹尼羅組。 2、使用鹽酸羅匹尼羅進行的早期帕金森氏患者（未使用左旋多巴）的雙盲，安慰劑對照研究中，有24%因不良事件而中斷治療，而安慰劑組只有13%，患者使用鹽酸羅匹尼羅引起中斷治療的常見不良事件有：惡心（6.4%）、頭暈（3.8%）、加重病情（1.3%）、幻覺（1.3%），嗜睡（1.3%）、嘔吐（1.3%）、頭痛（1.3%）。 3、其他不良反應詳見說明書。

1、日常活動中易產生困倦：有報道羅匹尼羅治療的患者在日常活動中（如駕駛車輛時）會出現困倦，而這經常會導致事故的發生。雖然許多患者稱服用羅匹尼羅后有嗜睡表現，但并沒有過度昏睡的先兆。據報道這些表現也可以到治療1年后才出現。如果患者在白天日常活動中出現明顯的困倦和嗜睡（如談話、吃飯等），應該停用羅匹尼羅（見劑量和用法部分）。如果決定繼續使用羅匹尼羅，患者應避免開車或其它危險的活動。目前還無法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現的困倦。 2、昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和進展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治療過程中都會出現昏厥，有時還伴有心動過緩。 3、癥狀性低血壓：臨床試驗和臨床經驗顯示，多巴胺激動劑可能影響血壓調節，從而導致體位性低血壓，且劑量越高作用越明顯。此外，帕金森氏病患者對體位改變的反應也較弱。因此，用多巴胺激動劑治療帕金森氏病時要注意觀察體位性低血壓的癥狀，尤其在提高用藥劑量的時候，同時患者應了解可能出現的風險。患者應忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在長時間保持一定姿勢或治療初期更須注意。 4、運動障礙：羅匹尼羅可以加重左旋多巴的副作用，使已有的運動障礙更加嚴重。減少左旋多巴劑量可以消除這種副作用。 5、肝臟和腎臟：輕度至中度的腎功能損傷（肌酐清除率30-50ml/min）無需調整劑量。由于還沒有相關研究，所以合并嚴重肝腎功能損傷的患者應慎用羅匹尼羅。 6、撤藥后的急性高熱和意識錯亂：雖然沒有關于羅匹尼羅的報道，但在撤藥、突然減量或改變治療時會發生類似惡性神經綜合癥（體溫升高、肌肉僵硬、意識改變、自發性不穩）的表現。 7、并發纖維化：有報道稱一些患者使用麥角堿類多巴胺制劑后出現腹膜后纖維化、肺部侵潤、胸腔積液和胸膜增厚。停藥可以緩解癥狀，但并不能完全消除這些并發癥。 8、這些副作用與化合物的麥角結構有關，但是還無法知道是否非麥角堿類多巴胺激動劑也可以引起類似情況。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見