注射用鹽酸丁卡因

他達拉非片

本品主要成份為鹽酸丁卡因。

本品主要成份為他達拉非。

海南碧凱藥業有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準字H20093223

國藥準字H20193313

本品用于硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。

治療勃起功能障礙。

本品為粉針，需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下： 1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15%-0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40-50mg，極量為80mg。 2、神經傳導阻滯：常用濃度0.1%-0.2%，一次常用量為40-50mg，極量為100mg。 3、粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1%-2%溶液，一次限量為40mg。 4、蛛網膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片：對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對大多數患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應考慮此因素。每日一次服用他達拉非片每日一次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg，每天在大約相同時間服用，無需考慮何時進行性生活。依據個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。應根據患者具體情況權衡風險獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達拉非片：輕度(肌酐清除率51~-80mL/min):無需調整劑量。中度(肌酐清除率31~50mL/min):建議起始劑量為5mg，每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時不超過10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無需調整劑量。合并用藥：硝酸鹽類藥物：嚴禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進行合并用藥(見禁忌)。a-受

1、對本品過敏者禁用。 2、嚴重過敏體質者禁用。 3、心、腎功能不全、重癥肌無力等患者禁用。 4、禁用于浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

臨床研究經驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另-種藥物的臨床試驗的發生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達拉非片進行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。在兩項大鼠圍產期/產后發育研究的其中項研究中，給子母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHID的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發育和生殖表現(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達拉非片不能用于女性。尚不清楚他達拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達拉非或他達拉非的某些代謝產物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準確的預測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達拉非臨床研究的受試者總人數中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

本品用于硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。

治療勃起功能障礙。

1、毒性反應：本品藥效強度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應發生率也比普魯卡因高。常由于劑量大、吸收快或操作不當引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒癥狀表現為：頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最后可致驚厥和昏迷，并出現呼吸衰竭和血壓下降，需及時搶救。 2、變態反應：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時也需注意。 3、可產生皮疹或蕁麻疹，顏面、口或（和）舌咽區水腫等。

1、本品為酯類局麻藥，過敏反應罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應。故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。 2、大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。 3、藥液不得注入血管內，注射時需反復抽吸，不可有回血。 4、對小兒、年老體弱、營養不良、饑餓狀態易出現毒性反應，應減量。 5、肝功能不全、血漿膽堿脂酶活動減弱時應減量。 6、皮膚或粘膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。 7、椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面，并隨時觀察血壓和脈搏的變化。 8、神經傳導阻滯、硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯，由于使用不當致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面粘膜麻醉也應監測： （1）呼吸與循環系統的功能狀態，包括心血管情況。 （2）中樞神經活動，興奮或抑制。 （3）胎兒心率。同時對呼吸和循環等方面的意外，應做到有預見，覺察及時，防治和搶救得法，沒有時間上延誤。 9、本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，必須嚴格操作和管理，控制單位時間內的用量，按本說明書的介紹給藥。 10、給予最大用量后應休息3小時以上方準行動。 11、注射器械不可用堿性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠期大量孕激素的分泌，增加對局部麻藥的敏感性，因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時用量需減少。 （2）哺乳期婦女用藥尚未見藥物進入乳汁的報道。 13、兒童用藥：5歲以內小兒慎用。 14、老年用藥：60歲以上老年患者，根據病情酌情減量。 15、藥物過量：用藥劑量過大易出現中樞神經系統和心血管毒性反應，需停藥給氧、補液、藥物對癥治療等處理。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應在醫生指導下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現視力模糊、頭暈等癥狀應立即停藥并咨詢醫生。