注射用鹽酸丁卡因

利格列汀片

本品主要成份為鹽酸丁卡因。

利格列汀。

海南碧凱藥業(yè)有限公司

Boehringer Ingelheim Roxane In

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093223

國(guó)藥準(zhǔn)字J20171087

本品用于硬膜外阻滯、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯、黏膜表面麻醉。

本品適用于治療2型糖尿病。 單藥治療：本品作為飲食控制和運(yùn)動(dòng)的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用：當(dāng)鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

本品為粉針，需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下： 1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15%-0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40-50mg，極量為80mg。 2、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯：常用濃度0.1%-0.2%，一次常用量為40-50mg，極量為100mg。 3、粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1%-2%溶液，一次限量為40mg。 4、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。

成人：推薦劑量為5mg，每日1次。本品可在每天的任意時(shí)間服用，餐時(shí)或非餐時(shí)均可服...

1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 2、嚴(yán)重過(guò)敏體質(zhì)者禁用。 3、心、腎功能不全、重癥肌無(wú)力等患者禁用。 4、禁用于浸潤(rùn)局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn) 因?yàn)榕R床試驗(yàn)的條件有很大的不同，因此在一種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率并不能直接與另一種藥物的臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率相比，可能也并不能反映臨床實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。 基于十四項(xiàng)安慰劑對(duì)照的研究、一項(xiàng)活性藥物對(duì)照研究和一項(xiàng)重度腎功能不全患者中進(jìn)行的研究評(píng)價(jià)了利格列汀5mg，每日一次，在2型糖尿病患者中的安全性。 在持續(xù)時(shí)間為18周和24周的三項(xiàng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)和五項(xiàng)持續(xù)時(shí)間不到18周的補(bǔ)充的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，進(jìn)行了利格列汀5mg，每天一次，作為單藥治療的研究。在六項(xiàng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中對(duì)利格列汀與其他降糖藥合用進(jìn)行了研究：兩項(xiàng)與二甲雙胍合用（治療持續(xù)時(shí)間為12周和24周）；一項(xiàng)與磺脲類合用（治療持續(xù)時(shí)間為18周）；一項(xiàng)與二甲雙胍和磺脲類合用（治療持續(xù)時(shí)間為24周）；一項(xiàng)與吡格列酮合用（治療持續(xù)時(shí)間為24周）；以及一項(xiàng)與胰島素合用（主要終點(diǎn)在24周）。 在14項(xiàng)安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)的合并數(shù)據(jù)集中，在接受利格列汀（n=3625）的患者中有≥2%的患者發(fā)生并且比在接受安慰劑的患者（n=2176）更常見的不良事件見表1。 利格列汀的不良事件的總體發(fā)生率與安慰劑的相似。 表1 在安慰劑對(duì)照

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：在大鼠和家兔中，進(jìn)行了生殖研究。但是，并沒(méi)有在妊娠婦女中進(jìn)行充分的、對(duì)照良好的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研宄并不是總能預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)，因此除非確有需要外，本品不得在妊娠期間使用。 利格列汀在子代器官形成期給予孕鼠，劑量達(dá)30mg/kg，給予孕家兔，劑量達(dá)150mg/kg，并無(wú)致畸性，根據(jù)AUC暴露水平，約為臨床劑量的49和1943倍。在大鼠和家兔中，引起母體毒性的利格列汀劑量，在大鼠中（臨床劑量的1000倍），引起骨骼骨化的發(fā)育延遲以及大鼠的胚胎丟失略有增加；在家兔中（臨床劑量的1

本品用于硬膜外阻滯、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯、黏膜表面麻醉。

本品適用于治療2型糖尿病。 單藥治療：本品作為飲食控制和運(yùn)動(dòng)的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用：當(dāng)鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

1、毒性反應(yīng)：本品藥效強(qiáng)度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應(yīng)發(fā)生率也比普魯卡因高。常由于劑量大、吸收快或操作不當(dāng)引起，如誤注入血管使血藥濃度過(guò)高等。用藥過(guò)量的中毒癥狀表現(xiàn)為：頭昏、目眩、繼之寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、最后可致驚厥和昏迷，并出現(xiàn)呼吸衰竭和血壓下降，需及時(shí)搶救。 2、變態(tài)反應(yīng)：對(duì)過(guò)敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時(shí)也需注意。 3、可產(chǎn)生皮疹或蕁麻疹，顏面、口或（和）舌咽區(qū)水腫等。

詳見說(shuō)明書。

1、本品為酯類局麻藥，過(guò)敏反應(yīng)罕見，與普魯卡因可能有交叉過(guò)敏反應(yīng)。故對(duì)普魯卡因或具有對(duì)氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)的藥物過(guò)敏者慎用。 2、大劑量可致心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制。 3、藥液不得注入血管內(nèi)，注射時(shí)需反復(fù)抽吸，不可有回血。 4、對(duì)小兒、年老體弱、營(yíng)養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)減量。 5、肝功能不全、血漿膽堿脂酶活動(dòng)減弱時(shí)應(yīng)減量。 6、皮膚或粘膜表面損傷、感染嚴(yán)重的部位需慎用。 7、椎管內(nèi)麻醉時(shí)尤其須調(diào)節(jié)阻滯平面，并隨時(shí)觀察血壓和脈搏的變化。 8、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯、硬膜外阻滯以及蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，由于使用不當(dāng)致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面粘膜麻醉也應(yīng)監(jiān)測(cè)： （1）呼吸與循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài)，包括心血管情況。 （2）中樞神經(jīng)活動(dòng)，興奮或抑制。 （3）胎兒心率。同時(shí)對(duì)呼吸和循環(huán)等方面的意外，應(yīng)做到有預(yù)見，覺(jué)察及時(shí)，防治和搶救得法，沒(méi)有時(shí)間上延誤。 9、本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān)，必須嚴(yán)格操作和管理，控制單位時(shí)間內(nèi)的用量，按本說(shuō)明書的介紹給藥。 10、給予最大用量后應(yīng)休息3小時(shí)以上方準(zhǔn)行動(dòng)。 11、注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠期大量孕激素的分泌，增加對(duì)局部麻藥的敏感性，因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時(shí)用量需減少。 （2）哺乳期婦女用藥尚未見藥物進(jìn)入乳汁的報(bào)道。 13、兒童用藥：5歲以內(nèi)小兒慎用。 14、老年用藥：60歲以上老年患者，根據(jù)病情酌情減量。 15、藥物過(guò)量：用藥劑量過(guò)大易出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管毒性反應(yīng)，需停藥給氧、補(bǔ)液、藥物對(duì)癥治療等處理。

一般信息：本品不能用于治療1型糖尿病患者，也不能用于治療糖尿病性酮癥酸中毒。 胰腺炎：告知患者利格列汀片上市后，己收到急性胰腺炎的上市后報(bào)告，包括致命的胰腺炎。告知患者認(rèn)真觀察發(fā)生胰腺炎的潛在癥狀和體征，如發(fā)生腹部持續(xù)性劇烈疼痛，有時(shí)會(huì)放射到背部，可伴有或不伴有嘔吐，這是急性胰腺炎的標(biāo)志性癥狀。如果懷疑是胰腺炎，應(yīng)立即停止服用利格列汀片，并聯(lián)系醫(yī)生采取適當(dāng)?shù)拇胧．?dāng)有胰腺炎病史的患者服用利格列汀片，不能確定是否會(huì)增加胰腺炎的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。 與已知會(huì)引起低血糖的藥物合用：已知促胰島素分泌藥和胰島素會(huì)引起低血糖。在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，利格列汀與促胰島素分泌藥（例如，磺脲類）合用引起的低血糖發(fā)生率，高于安慰劑。在重度腎功能不全患者中利格列汀與胰島素合用會(huì)引起較高的低血糖的發(fā)生率。因此，與利格列汀合用時(shí)，需要較低劑量的促胰島素分泌藥或胰島素，從而減少低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。 大血管的結(jié)果：尚無(wú)臨床研究建立利格列汀或其他降糖藥能夠降低大血管風(fēng)險(xiǎn)的確切證據(jù)。 對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：未進(jìn)行過(guò)對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力影響的研宄。但是，應(yīng)提醒患者發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)，尤其是在和磺脲類聯(lián)合使用的情況下。