注射用鹽酸丁卡因

丙戊酸鈉緩釋片

本品主要成份為鹽酸丁卡因。

本品為復方制劑，其組份為：每片含333mg丙戊酸鈉及145mg丙戊酸（相當于500mg丙戊酸鈉）。

海南碧凱藥業有限公司

信東生技股份有限公司

國藥準字H20093223

注冊證號HC20181023

本品用于硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。

癲癇既可作為單藥治療，也可作為添加治療：用于治療全身性癲癇，失神發作、肌陣攣發作、強直陣攣發作、失張力發作及混合型發作，特殊類型的綜合癥等。部分性癲癇適用于：簡單部分發作；復雜部分性發作；部分繼發全身性發作。躁狂癥：用于治療與雙相情感障礙相關的躁狂發作。

本品為粉針，需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下： 1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15%-0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40-50mg，極量為80mg。 2、神經傳導阻滯：常用濃度0.1%-0.2%，一次常用量為40-50mg，極量為100mg。 3、粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1%-2%溶液，一次限量為40mg。 4、蛛網膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。

癲癇： 服藥方法： 口服。每日劑量應分1~2次服用。在癲癇已得到良好控制的情況下，可考慮每日服藥一次。本品應整片吞服，可以對半掰開服用，但不能研碎或咀嚼。 服用劑量： 起始劑量通常為每日10~15mg/kg，隨后遞增至療效滿意為止。一般劑量為每日20~30mg/kg。但是，如果在該劑量范圍下發作狀態仍不能得到控制，則可以考慮增加劑量，但患者必須接受嚴密的監測。 兒童服用本品時，常規劑量為每日30 mg/kg。 成人服用本品時，常規劑量為每日20~30mg/kg。 老年患者服用本品時，給藥劑量應根據發作狀態的控制情況來確定。 每日劑量應根據患者的年齡及體重來進行確定。但同時應考慮到臨床上對丙戊酸鹽的敏感度存在著明顯的個體差異。 到目前為止對每日劑量、血藥濃度水平和療效之間的相關性仍不十分清楚，給藥劑量主要依據臨床療效來確定。當發作不能控制或懷疑有不良反應發生時，除臨床監測外，要考慮做丙戊酸鈉血漿濃度水平的測定，已報道有效范圍為40~100mg/L（300~700？mol/L）。 新診斷癲癇或沒有使用過其它抗癲癇藥的病人，每2~3天間隔增加藥物劑量，1周內達到最佳劑量。 對于服用丙戊酸鈉其

1、對本品過敏者禁用。 2、嚴重過敏體質者禁用。 3、心、腎功能不全、重癥肌無力等患者禁用。 4、禁用于浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

胃腸道系統： 一些病人可出現胃腸系統異常（惡心、胃痛和腹瀉），常常發生于治療開始階段。這些異常通常在繼續服藥幾天后消失。 罕見有胰腺炎、有時為致死性病例報道。（見【注意事項】中內容） 肝膽系統： 曾有與劑量無關的嚴重（有時致命）肝臟功能損傷的少見病例報道。（見【注意事項】中內容） 先天性與家族性/遺傳性異常： 致畸風險（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】中內容）。 中樞神經系統： 報告出現孤立的可逆性帕金森氏癥。 極罕見有隱秘的和進行性發作的意識模糊病例，病情可發展至完全癡呆，且可在停止治療后數周至數月后逆轉。 意識模糊：報道丙戊酸鈉治療中有些病人出現木僵或嗜睡，有時導致一過性昏迷（腦病）。上述癥狀孤立或與治療中驚厥發生率增加有關，終止丙戊酸鹽治療或降低劑量后會減輕。當聯合治療（特別是與苯巴比妥合用）或丙戊酸鹽劑量突然增加后，上述癥狀的報道較多。 常常出現孤立的中度高血氨癥而不伴有肝功能檢測結果變化，此情況無需終止治療。高氨血癥伴發神經癥狀也曾見報道。對這些病例應考慮進一步檢查。（見【注意事項】中內容）

孕婦及哺乳期婦女用藥：中內容）。中樞神經系統：報告出現孤立的可逆性帕金森氏癥。極罕見有隱秘的和進行性發作的意識模糊病例，病情可發展至完全癡呆，且可在停止治療后數周至數月后逆轉。意識模糊：報道丙戊酸鈉治療中有些病人出現木僵或嗜睡，有時導致一過性昏迷（腦病）。上述癥狀孤立或與治療中驚厥發生率增加有關，終止丙戊酸鹽治療或降低劑量后會減輕。當聯合治療（特別是與苯巴比妥合用）或丙戊酸鹽劑量突然增加后，上述癥狀的報道較多。常常出現孤立的中度高血氨癥而不伴有肝功能檢測結果變化，此情況無需終止治療。高氨血癥伴發神經癥狀也曾見報道。對這些病例應考慮進一步檢查。（見【注意事項】中內容）曾報道了某些一過性和/或劑量依賴性的副反應：脫發、體位性震顫和嗜睡等。偶有共濟失調報道。免疫系統：罕有紅斑狼瘡或脈管炎。代謝/營養系統：極罕有低鈉血癥的病例。罕有非嚴重性外周水腫的報道。文獻曾有有關Fanconi綜合征（代謝性酸中毒、高磷酸鹽尿、氨基酸尿、糖尿）的報道，在停止服用含丙戊酸藥品后上述反應可逆轉。但發生上述反應的機理仍不清楚。曾觀察到體重增加的病例。體重增加為多囊卵巢綜合征的危險因素，應對患者的體重進行嚴密監測。

本品用于硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。

癲癇既可作為單藥治療，也可作為添加治療：用于治療全身性癲癇，失神發作、肌陣攣發作、強直陣攣發作、失張力發作及混合型發作，特殊類型的綜合癥等。部分性癲癇適用于：簡單部分發作；復雜部分性發作；部分繼發全身性發作。躁狂癥：用于治療與雙相情感障礙相關的躁狂發作。

1、毒性反應：本品藥效強度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應發生率也比普魯卡因高。常由于劑量大、吸收快或操作不當引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒癥狀表現為：頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最后可致驚厥和昏迷，并出現呼吸衰竭和血壓下降，需及時搶救。 2、變態反應：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時也需注意。 3、可產生皮疹或蕁麻疹，顏面、口或（和）舌咽區水腫等。

1、本品為酯類局麻藥，過敏反應罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應。故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。 2、大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。 3、藥液不得注入血管內，注射時需反復抽吸，不可有回血。 4、對小兒、年老體弱、營養不良、饑餓狀態易出現毒性反應，應減量。 5、肝功能不全、血漿膽堿脂酶活動減弱時應減量。 6、皮膚或粘膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。 7、椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面，并隨時觀察血壓和脈搏的變化。 8、神經傳導阻滯、硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯，由于使用不當致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面粘膜麻醉也應監測： （1）呼吸與循環系統的功能狀態，包括心血管情況。 （2）中樞神經活動，興奮或抑制。 （3）胎兒心率。同時對呼吸和循環等方面的意外，應做到有預見，覺察及時，防治和搶救得法，沒有時間上延誤。 9、本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，必須嚴格操作和管理，控制單位時間內的用量，按本說明書的介紹給藥。 10、給予最大用量后應休息3小時以上方準行動。 11、注射器械不可用堿性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠期大量孕激素的分泌，增加對局部麻藥的敏感性，因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時用量需減少。 （2）哺乳期婦女用藥尚未見藥物進入乳汁的報道。 13、兒童用藥：5歲以內小兒慎用。 14、老年用藥：60歲以上老年患者，根據病情酌情減量。 15、藥物過量：用藥劑量過大易出現中樞神經系統和心血管毒性反應，需停藥給氧、補液、藥物對癥治療等處理。

1. 服用期間避免飲酒；2. 定期監測肝功能和血常規；3. 孕婦和哺乳期婦女慎用；4. 癲癇患者需在醫生指導下使用；5. 出現過敏反應應立即停藥。