注射用鹽酸丁卡因

貝美前列素滴眼液

本品主要成份為鹽酸丁卡因。

本品主要成份為貝美前列素?；瘜W(xué)名稱：(Z)-7-[(1R， 2R， 3R， 5S)-3，5-二羥基-2-[(1E， 3S)-3-羥基-5-苯基-1-戊烯基]環(huán)戊基]-5-N-乙基庚烯酰胺分子式：C25H37NO4分子量：415.58

海南碧凱藥業(yè)有限公司

Allergan Sales LLC

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093223

注冊(cè)證號(hào)H20100601

本品用于硬膜外阻滯、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯、黏膜表面麻醉。

本品用于降低對(duì)其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感（多次用藥無(wú)法達(dá) 到目標(biāo)眼內(nèi)壓值）的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

本品為粉針，需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下： 1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15%-0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40-50mg，極量為80mg。 2、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯：常用濃度0.1%-0.2%，一次常用量為40-50mg，極量為100mg。 3、粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1%-2%溶液，一次限量為40mg。 4、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。

推薦劑量為每日一次，每晚滴一滴于患眼。每日使用本品的次數(shù)不得 超過(guò)一次，因?yàn)橛匈Y料表明頻繁使用本品可導(dǎo)致其降眼壓效果減弱。首次滴用本品約4小時(shí)后眼內(nèi)壓開始降低，約于8~12小時(shí)之內(nèi)作用達(dá)到最大。本品可以與其他滴眼劑同時(shí)使用以降低眼內(nèi)壓。如果同時(shí)使用多種 治療藥物，則每?jī)煞N藥物的使用應(yīng)至少間隔五分鐘。

1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 2、嚴(yán)重過(guò)敏體質(zhì)者禁用。 3、心、腎功能不全、重癥肌無(wú)力等患者禁用。 4、禁用于浸潤(rùn)局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

臨床試驗(yàn)中，有15%到45%的患者使用本品曾分別出現(xiàn)不良事件，最常見的不良事件按發(fā)生的幾率降序排列為：結(jié)膜充血、睫毛增生、眼部瘙癢。大約有3%的患者因結(jié)膜充血而中斷治療。 有3%到10%的患者曾出現(xiàn)如下的眼部不良事件，按發(fā)生的幾率降序排列為：眼睛干澀、視覺(jué)障礙、眼部燒灼感、異物感、眼睛痛、眼周皮膚色素沉著、瞼緣炎、白內(nèi)障、淺層點(diǎn)狀角膜炎、眼瞼紅斑、眼部刺激和睫毛顏色變深。據(jù)報(bào)道約有1%到3%的患者曾有如下的不良事件，按發(fā)生的幾率降序排列為：眼睛分泌物、流淚、畏光、過(guò)敏性結(jié)膜炎、視疲勞、虹膜色素沉著增加和結(jié)膜水腫。報(bào)道有不到1%的患者曾出現(xiàn)眼內(nèi)炎癥，如虹膜炎。 據(jù)報(bào)道約有10%的患者出現(xiàn)的全身性不良事件為感染（主要為感冒和上呼吸道感染）。有1%到5%的患者曾出現(xiàn)下述全身性不良事件，按發(fā)生幾率降序排列為：頭痛、肝功能異常、乏力和多毛癥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：對(duì)妊娠期的婦女使用本品還缺少足夠有良好對(duì)照的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖試驗(yàn)還不能直接預(yù)見人類的反應(yīng)，僅當(dāng)使用本品的益處遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于其帶給胎兒的危險(xiǎn)性時(shí)，方可給孕婦使用。2.哺乳期婦女：雖然動(dòng)物試驗(yàn)表明動(dòng)物的乳汁中分泌有貝美前列素，但本品是否會(huì)從人類乳汁中分泌還不清楚。由于許多藥物都會(huì)分泌入乳汁中，因此給哺乳期婦女使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。兒童用藥：兒童患者使用本品的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：使用本品的安全性和有效性在老年人和成年人之間沒(méi)有明顯的臨床差異。

本品用于硬膜外阻滯、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯、黏膜表面麻醉。

本品用于降低對(duì)其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感（多次用藥無(wú)法達(dá) 到目標(biāo)眼內(nèi)壓值）的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

1、毒性反應(yīng)：本品藥效強(qiáng)度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應(yīng)發(fā)生率也比普魯卡因高。常由于劑量大、吸收快或操作不當(dāng)引起，如誤注入血管使血藥濃度過(guò)高等。用藥過(guò)量的中毒癥狀表現(xiàn)為：頭昏、目眩、繼之寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、最后可致驚厥和昏迷，并出現(xiàn)呼吸衰竭和血壓下降，需及時(shí)搶救。 2、變態(tài)反應(yīng)：對(duì)過(guò)敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時(shí)也需注意。 3、可產(chǎn)生皮疹或蕁麻疹，顏面、口或（和）舌咽區(qū)水腫等。

1、本品為酯類局麻藥，過(guò)敏反應(yīng)罕見，與普魯卡因可能有交叉過(guò)敏反應(yīng)。故對(duì)普魯卡因或具有對(duì)氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)的藥物過(guò)敏者慎用。 2、大劑量可致心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制。 3、藥液不得注入血管內(nèi)，注射時(shí)需反復(fù)抽吸，不可有回血。 4、對(duì)小兒、年老體弱、營(yíng)養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)減量。 5、肝功能不全、血漿膽堿脂酶活動(dòng)減弱時(shí)應(yīng)減量。 6、皮膚或粘膜表面損傷、感染嚴(yán)重的部位需慎用。 7、椎管內(nèi)麻醉時(shí)尤其須調(diào)節(jié)阻滯平面，并隨時(shí)觀察血壓和脈搏的變化。 8、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯、硬膜外阻滯以及蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，由于使用不當(dāng)致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面粘膜麻醉也應(yīng)監(jiān)測(cè)： （1）呼吸與循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài)，包括心血管情況。 （2）中樞神經(jīng)活動(dòng)，興奮或抑制。 （3）胎兒心率。同時(shí)對(duì)呼吸和循環(huán)等方面的意外，應(yīng)做到有預(yù)見，覺(jué)察及時(shí)，防治和搶救得法，沒(méi)有時(shí)間上延誤。 9、本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān)，必須嚴(yán)格操作和管理，控制單位時(shí)間內(nèi)的用量，按本說(shuō)明書的介紹給藥。 10、給予最大用量后應(yīng)休息3小時(shí)以上方準(zhǔn)行動(dòng)。 11、注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠期大量孕激素的分泌，增加對(duì)局部麻藥的敏感性，因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時(shí)用量需減少。 （2）哺乳期婦女用藥尚未見藥物進(jìn)入乳汁的報(bào)道。 13、兒童用藥：5歲以內(nèi)小兒慎用。 14、老年用藥：60歲以上老年患者，根據(jù)病情酌情減量。 15、藥物過(guò)量：用藥劑量過(guò)大易出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管毒性反應(yīng)，需停藥給氧、補(bǔ)液、藥物對(duì)癥治療等處理。

一般情況：有報(bào)道患者因使用多劑量包裝的滴眼液而致細(xì)菌性角膜炎。 大多數(shù)情況下，包裝容器是由于患者同時(shí)患有角膜疾病或眼睛上皮表面破裂而被污染的（參見患者須知）。 患者虹膜褐色素沉著的變化是逐漸發(fā)生的，可能在數(shù)月內(nèi)至數(shù)年內(nèi)也不會(huì)有明顯變化。 通常，褐色素沉著以瞳孔為中心向外圍進(jìn)行擴(kuò)散，但是整個(gè)虹膜或部分虹膜的褐色也會(huì)更深。應(yīng)該經(jīng)常檢查患者眼睛的顏色變化，以便提供更多有關(guān)色素沉著的信息，并且依據(jù)臨床情況，如果色素沉著繼續(xù)則應(yīng)停止用藥。停止用藥后虹膜的褐色素不會(huì)再增加，但已改變的顏色可能是永久性的。虹膜上的痣和斑點(diǎn)不受治療的影響。 患有活動(dòng)性內(nèi)眼炎癥（如葡萄膜炎）的患者須慎用本品。 曾有報(bào)道，有患者使用本品后出現(xiàn)了黃斑水腫包括囊樣黃斑水腫。無(wú)晶狀體患者、晶狀體后囊撕裂的假性無(wú)晶狀體患者或已知有黃斑水腫危險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用本品。 本品治療閉角型、炎性及出血性青光眼尚無(wú)評(píng)價(jià)。 配戴有隱形眼鏡時(shí)不應(yīng)使用本品。 患者須知：患者應(yīng)被告知，部分患者使用此藥會(huì)出現(xiàn)睫毛變長(zhǎng)、顏色變深，眼部皮膚顏色加深的現(xiàn)象，此現(xiàn)象可能是永久性的。有些患者的虹膜顏色會(huì)慢慢加深，可能是永久性的。只需要治療單側(cè)眼睛的患者應(yīng)該被告知出現(xiàn)