甲硫酸新斯的明

替格瑞洛片

本品主要成分為甲硫酸新斯的明。

本品活性成份為替格瑞洛。

上海中西三維藥業有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H31020212

國藥準字J20130020

1、治療重癥肌無力。逆轉非去極化神經肌肉阻滯藥的神經肌肉阻滯作用。

本品用于急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復合終點的發生率，兩治療組之間的差異來源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無差異。 在ACS患者中，對本品與阿司匹林聯合用藥進行了研究。結果發現，阿司匹林維持劑量大于100 mg會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 甲硫酸新斯的明注射液： 1、常用量，皮下或肌內注射一次0.25-1mg（1ml：0.5mg規格，半支-2支；2ml：1mg規格，1支），一日1-3次。 2、極量，皮下或肌內注射一次1mg（1ml：0.5mg規格，2支；2ml：1mg規格1支），一日5mg。一日5mg（1ml：0.5mg規格10支；2ml：1mg規格，5支）。 注射用甲硫酸新斯的明： 常用量，皮下或肌內注射，一次0.25-1mg，一日1-3次。極量，皮下或肌內注射，一次1mg，一日5mg。或遵醫囑。

口服。本品可在飯前或飯后服用。 本品起始劑量為單次負荷量180mg（90mg2片），此后每次1片（90mg），每日兩次。 除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。 已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。 治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時間服用一片90mg（患者的下一個劑量）。 本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療（見【藥理毒理】）。超過12個月的用藥經驗目前尚有限。 急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物（包括本品）治療，可能會使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加，因此，應避免過早中止治療。 特殊人群 兒童患者：本品在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。 老年患者：無需調整劑量。 腎功能損害患者：腎臟損害患者無需調整劑量（見【藥代動力學】）。尚無本品用于腎透析患者的相關信息。 肝功能損害患者：輕度肝功能損害的患者無需調整劑量。尚未在中-重度肝損害患者對本品進行研究，因此，本品禁用于中-重度肝損害患者。

1、對本品中任何成份過敏者禁用。 2、癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。 3、心律失常、竇性心動過緩、血壓下降、迷走神經張力升高禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠尚無有關懷孕婦女使用替格瑞洛治療的對照研究。動物研究顯示，母體接受約5～7倍人體最大推薦用藥劑量（MRHD，根據體表面積）時，替格瑞洛會引發胎兒畸形。只有潛在獲益大于對胎兒的風險時，才能在懷孕期間使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代謝產物是否會分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通過大鼠乳汁分泌。由于許多藥物可分泌至人乳中，且替格瑞洛對哺乳嬰兒有潛在嚴重不良反應可能，因此，應在考慮替格瑞洛對母親的重要性后，在決定是停止哺乳還是中止藥物。兒童用藥：本品對18歲以下兒童的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：老年患者無需調整劑量。見【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65歲，15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對出血風險是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無差異。然而，根據臨床經驗并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的，某些老年患者對藥物更為敏感的情況不能排除。

1、治療重癥肌無力。逆轉非去極化神經肌肉阻滯藥的神經肌肉阻滯作用。

本品用于急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復合終點的發生率，兩治療組之間的差異來源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無差異。 在ACS患者中，對本品與阿司匹林聯合用藥進行了研究。結果發現，阿司匹林維持劑量大于100 mg會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。

1、本品可致藥疹。 2、大劑量可致惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等。 3、嚴重者可見共濟失調、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。

1、最近進行腸道或尿道手術后，不應使用本品或極為小心地使用本品，嚴防縫合口裂開。必要時可使用依酚氯銨，而不宜使用阿托品。 2、阿托品不能拮抗煙堿作用，如無力和麻痹，可使用小劑量非去極化肌松藥予以控制。也可使用解磷定作為阿托品的輔助用藥。 3、治療蛇毒或河豚毒，可單用本品，合用依酚氯銨更好。

1. 服用期間避免飲酒；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 有出血傾向患者慎用；4. 定期監測肝腎功能；5. 與抗凝藥物聯用時需注意出血風險。