乳酸左氧氟沙星

利培酮片

本品主要成分為乳酸左氧氟沙星。

本產品活性成份：利培酮。

上海中西三維藥業有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20000102

國藥準字H20010309

本品用于敏感菌引起的泌尿生殖系統感染；呼吸道感染；胃腸道感染；傷寒；骨和關節感染；皮膚軟組織感染；敗血癥等全身感染。滴眼液用于治療細菌性結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎等外眼感染。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 乳酸左氧氟沙星片： 口服。成人常用量： 1、支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7-14日。 2、急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5-7日；復雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程10-14日。 3、細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程6周。成人常用量為一日0.3-0.4g，分2-3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。 乳酸左氧氟沙星膠囊： 口服，成人每次0.1-0.2g，每日二次，或遵醫囑。 乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液： 1、靜脈滴注。成人每日0.4g，分2次靜滴。 2、重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。或遵醫囑。 乳酸左氧氟沙星注射液： 靜脈滴注，成人每日400mg，分2次靜滴。滴注時間應大于60分鐘。另外，根據感染的種類及癥狀可適當增減。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴。 乳酸左氧氟沙星滴眼液： 滴于眼瞼內，一次1-2滴，一日3-5次，或遵醫囑。

1.精神分裂癥

對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠、哺乳期婦女，18歲以下患者及癲癇患者禁用。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 　　2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 　　3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 　　4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 　　5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象 　　6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。 　　7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。8.偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。 　　9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。

本品用于敏感菌引起的泌尿生殖系統感染；呼吸道感染；胃腸道感染；傷寒；骨和關節感染；皮膚軟組織感染；敗血癥等全身感染。滴眼液用于治療細菌性結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎等外眼感染。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

1、嚴重和其他重要的不良反應： （1）致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響。 （2）肌腱病和肌腱斷裂。 （3）QT間期延長。 （4）過敏反應。 （5）其他嚴重并且有時致命的反應。 （6）中樞神經系統的影響。 （7）艱難梭菌相關性腹瀉。 （8）周圍神經病變。 （9）對血糖的干擾。 （10）光敏感性/光毒性。 2、心血管系統：QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。 3、中樞神經系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。 4、周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經炎。 5、骨骼肌肉系統：關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無力惡化。 6、超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應（如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克。 7、肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。 8、泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰。 9、血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞減少癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病。 10、其他：發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與 H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1、肌腱炎和肌腱斷裂所有年齡組患者，使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者可能發生肌腱炎和肌腱斷裂的危險性增加。最常見的不良反應包括Achilles跟腱,并且Achilles跟腱需要手術修補。已有報道發生肌腱炎和踺破裂的部位包括肩部、手、二頭肌、拇指和其他部位的肌腱。60歲以上者，或同時使用糖皮質激素，或接受腎臟、心臟和肺臟移植者發生氟喹諾酮相關的肌腱炎和肌腱斷裂的危險性進一步增加。除了年齡和使用糖皮質激素，能引起肌腱斷裂危險性增加的因素還包括劇烈的體力活動、腎衰竭和己往有類風濕關節炎等肌腱損害者。已有報道無上述危險因素存在的患者使用氟喹諾酮類引起了肌腱炎和肌腱斷裂。用藥過程中或用藥結束后可以發生肌腱斷裂，已有用藥結束后數月發生肌腱斷裂的報道。如果患者出現疼痛、水腫、炎癥或肌腱斷裂應停用左氧氟沙星，一發現有肌腱炎或肌腱斷裂的癥狀應立即建議患者休息，并聯系他們的醫療服務人員考慮換用非喹諾酮類藥物治療。 2、重癥肌無力惡化包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素會引起神經肌肉阻斷，可能使重癥肌無力患者的肌無力惡化。包括死亡和需要通氣支持在內的上市后嚴重不良事件，和重癥肌無力患者使用氟喹諾酮類有關。避免已知重癥肌無力史的患者使用左氧氟沙星。 3、超敏反應使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者偶爾會發生嚴重的、有時甚至是致命性的超敏和/或過敏反應，這些反應多發生在第一次用藥后。一些反應可能會伴有心血管性虛脫、低血壓/休克、癲癇發作、意識喪失、麻刺感、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應。在首次出現皮疹或超敏反應任何其他癥狀時應立即停止使用左氧氟沙星。嚴重的急性超敏反應需使用腎上腺素予以治療，同時根據臨床需要采取其他復蘇措施如吸氧、靜脈補液、使用抗組胺劑、皮質類固醇、升壓胺類藥及氣道處理。 4、其他嚴重有時致命的不良反應使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者在極少數情況下會發生嚴重的、有時甚至是致命的不良反應，這些不良反應有些屬于超敏反應，有些病因不明。這些不良反應可以很嚴重，通常發生在多次用藥后。臨床表現包括下述情況的一種或多種：（1）發燒、皮疹或嚴重的皮膚反應（例如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）。（2）血管炎、關節痛、肌痛、血清病。（3）過敏性肺炎。（4）間質性腎炎、急性腎功能不全或腎衰。（5）肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。（6）貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥，包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病。在首次出現皮疹或其他超敏反應癥狀時應立即停止用藥并采取相應的支持措施。 5、肝毒性已收到接受左氧氟沙星治療的患者出現嚴重肝毒性（包括急性肝炎和致命事件）的上市后報告。在對超過7,000名患者的臨床試驗中，未發現嚴重藥物相關性肝毒性的證據。嚴重肝毒性通常在開始治療后14天內出現，在大多數病名中，出現在開始治療6天內。多數嚴重肝毒性病名與過敏無關。大多數致命性的肝毒性報告見于年齡≥65歲的患者，大多數與超敏無關。如果患者出現肝炎的體征和癥狀，應當立即停止使用左氧氟沙星。 6、中樞神經系統影響曾有使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素的患者出現驚厥和中毒性精神病的報道。喹諾酮類抗生素也可以導致顱內壓升高和中樞神經系統刺激癥狀，從而引起震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠，極少數情況還可導致患者產生自殺的念頭或行動。上述反應可能會在第一次用藥后出現。如果使用左氧氟沙星的患者出現這些反應，應立即停藥，并采取適當的治療措施。與其他喹諾酮類抗生素相同，如已知或懷疑患者患有容易發生癲癇或癲癇發作閾值降低（例如嚴重的腦動脈硬化、癲癇）的CNS疾病或存在其他危險因素而容易發生癲癇或癲癇發作閾值降低（例如使用某些藥物進行治療、腎功能不全）的患者應慎用左氧氟沙星。 7、難辨梭菌相關性腹瀉據報告，幾乎所有的抗生素（包括左氧氟沙星）均有可能引起難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD），嚴重程度可由輕度腹瀉到致命性腸炎。抗生素治療可以改變結腸的正常菌群，使難辨梭菌大量繁殖。難辨梭菌可以產生毒素A和毒素B，進而促進CDAD的發生。由于感染病名的抗菌治療難以起效并且可能需要結腸切除術治療，產超毒素的難辨梭菌菌株可以增加該病的發病率和死亡率。對于使用抗生素后出現腹瀉的所有患者應考慮CDAD。據報告，CDAD出現在使用抗生素2個月后，因此有必要仔細詢問病史。如果懷疑或者已經確診CDAD，則需要停止不直接針對難辨梭菌的抗菌治療。按照臨床需要進行合適的液體和電介質管理、補充蛋白、給予抗難辨梭菌治療以及進行手術治療評價。 8、外周神經病變使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者罕有出現感覺神經或感覺運動神經軸突的多神經元病，病變可累及細小軸突和/或大型軸突，導致感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感和無力。如果患者出現神經元病的癥狀如疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力或其他感覺錯亂如輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常時，應立即停止使用左氧氟沙星以免發展為不可逆性損傷。 9、QT間期延長包括左氧氟沙星在內的某些氟喹諾酮類抗生素可以使心電圖的QT間期延長，少數患者可以出現心律失常。上市后監測期間自發報告接受包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗生素治療的患者出現尖端扭轉型室速的患者罕見。已知QT間期延長的患者，未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物的患者應避免使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起藥物相關的QT間期的影響。 10、兒科患者中的肌肉骨骼疾病和動物中的關節病效應在兒科患者（≥6個月）中，左氧氟沙星僅適用于炭疽吸入（暴露后）的保護。和對照相比，在接受左氧氟沙星的兒科患者中觀察到肌肉骨骼疾病（關節痛、關節炎、肌腱病癥和步態異常）發病率的增加。在未成年的大鼠和狗中，口服和靜脈給予左氧氟沙星導致骨軟骨病的增加。對于接受左氧氟沙星的未成年狗承重關節的組織病理學檢查顯示存在軟骨的持續損傷。其他喹諾酮類藥物也可在多個物種的未成年動物中產生承重關節類似的糜爛，以及關節病的其他體征。 11、血糖紊亂與其他氟喹諾酮類抗生素相同，曾有關于血糖紊亂如癥狀性高血糖和低血糖的報道，這種情況多發生于同時口服降糖藥(如優降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對于此類患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受左氧氟沙星治療時出現低血糖反應，應立即停止使用左氧氟沙星并采取適當的治療措施。 12、光敏感性/光毒性使用氟喹諾酮類藥物可能導致日光或紫外光暴露后中度至重度的光敏感性/光毒性反應，后者可能表現為暴露于光照部位（典型者包括面部，頸部V區，前臂伸側，手背）的過度的日曬反應（例如，曬傷、紅斑、滲出、水泡、大皰、水腫）。因此，應當避免過度暴露于上述光源。如果發生光敏感性/光毒性則應停藥。 13、耐藥菌的產生在尚未確診或高度懷疑細菌感染以及不符合預防適應癥的情況下開左氧氟沙星處方并不會為患者帶來益處，并可增加產生耐藥菌的風險。 14、嚴禁用于食品和飼料加工。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位性）低血壓，此時則應考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會出現惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人仍應慎用本品。7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。8.鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。