乳酸左氧氟沙星

酒石酸溴莫尼定滴眼液

本品主要成分為乳酸左氧氟沙星。

本品主要成份為酒石酸溴莫尼定，每支含苯扎溴銨0.25mg。化學名稱：5-溴-6-(2-咪唑雙烯氨)喹嚦啉L-酒石酸鹽。

上海中西三維藥業有限公司

南京恒生制藥有限公司

國藥準字H20000102

國藥準字H20080439

本品用于敏感菌引起的泌尿生殖系統感染；呼吸道感染；胃腸道感染；傷寒；骨和關節感染；皮膚軟組織感染；敗血癥等全身感染。滴眼液用于治療細菌性結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎等外眼感染。

本品適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 乳酸左氧氟沙星片： 口服。成人常用量： 1、支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7-14日。 2、急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5-7日；復雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程10-14日。 3、細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程6周。成人常用量為一日0.3-0.4g，分2-3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。 乳酸左氧氟沙星膠囊： 口服，成人每次0.1-0.2g，每日二次，或遵醫囑。 乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液： 1、靜脈滴注。成人每日0.4g，分2次靜滴。 2、重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。或遵醫囑。 乳酸左氧氟沙星注射液： 靜脈滴注，成人每日400mg，分2次靜滴。滴注時間應大于60分鐘。另外，根據感染的種類及癥狀可適當增減。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴。 乳酸左氧氟沙星滴眼液： 滴于眼瞼內，一次1-2滴，一日3-5次，或遵醫囑。

滴入眼瞼內。常規劑量滴患眼每日2次，每次1滴。眼內壓在下午達高峰的患者或眼內壓需額外控制的患者，下午可增加一滴。0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液可能會與其他眼表應用的降眼內壓藥物合用，但用藥間隔應大于5分鐘。

對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠、哺乳期婦女，18歲以下患者及癲癇患者禁用。

約有10~30%的受試者曾出現以下不良反應，按降序排列，包括口干，眼部充血，燒灼感及刺痛感，頭痛，視物模糊，異物感，疲勞/倦怠，結膜濾泡，眼部過敏反應以及眼部瘙癢。約有3~9%的受試者曾出現以下不良反應，按降序排列，包括角膜染色/糜爛，畏光，眼瞼紅斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流淚，上呼吸道癥狀，眼瞼水腫，結膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無力，結膜變白，視物異常以及肌肉痛。有不足3%的患者曾出現以下不良反應，包括眼瞼痂，結膜出血，味覺異常，失眠，結膜分泌物增多，精神抑郁，高血壓，焦慮，心悸，鼻干以及暈厥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥未進行孕婦使用本品的研究，但在動物研究中有極少量的溴莫尼定可通過胎盤，進入胎鼠的循環系統。因此只有判定本品可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時，方可使用。哺乳期婦女用藥雖然在動物試驗中已發現酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但本品是否亦隨母乳排出，尚不明確。因此是否停止授乳或停止用藥，應視本品對哺乳期婦女的重要性而定。兒童用藥：兒童應用的安全性及有效性尚未建立。已有報道嬰兒使用溴莫尼定出現心搏徐緩、血壓過低、降低體溫、張力減弱以及呼吸暫停的癥狀。老年用藥：年齡較大患者(65歲以上患者)單劑量使用溴莫尼定后的Cmax、AUC以及半衰期與年輕人相同，表明溴莫尼定的全身吸收和消除不受年齡影響。包括年齡較大患者參加的為期3個月臨床研究的數據顯示，溴莫尼定對全身的影響非常小。

本品用于敏感菌引起的泌尿生殖系統感染；呼吸道感染；胃腸道感染；傷寒；骨和關節感染；皮膚軟組織感染；敗血癥等全身感染。滴眼液用于治療細菌性結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎等外眼感染。

本品適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓。

1、嚴重和其他重要的不良反應： （1）致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響。 （2）肌腱病和肌腱斷裂。 （3）QT間期延長。 （4）過敏反應。 （5）其他嚴重并且有時致命的反應。 （6）中樞神經系統的影響。 （7）艱難梭菌相關性腹瀉。 （8）周圍神經病變。 （9）對血糖的干擾。 （10）光敏感性/光毒性。 2、心血管系統：QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。 3、中樞神經系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。 4、周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經炎。 5、骨骼肌肉系統：關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無力惡化。 6、超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應（如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克。 7、肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。 8、泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰。 9、血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞減少癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病。 10、其他：發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。

1、肌腱炎和肌腱斷裂所有年齡組患者，使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者可能發生肌腱炎和肌腱斷裂的危險性增加。最常見的不良反應包括Achilles跟腱,并且Achilles跟腱需要手術修補。已有報道發生肌腱炎和踺破裂的部位包括肩部、手、二頭肌、拇指和其他部位的肌腱。60歲以上者，或同時使用糖皮質激素，或接受腎臟、心臟和肺臟移植者發生氟喹諾酮相關的肌腱炎和肌腱斷裂的危險性進一步增加。除了年齡和使用糖皮質激素，能引起肌腱斷裂危險性增加的因素還包括劇烈的體力活動、腎衰竭和己往有類風濕關節炎等肌腱損害者。已有報道無上述危險因素存在的患者使用氟喹諾酮類引起了肌腱炎和肌腱斷裂。用藥過程中或用藥結束后可以發生肌腱斷裂，已有用藥結束后數月發生肌腱斷裂的報道。如果患者出現疼痛、水腫、炎癥或肌腱斷裂應停用左氧氟沙星，一發現有肌腱炎或肌腱斷裂的癥狀應立即建議患者休息，并聯系他們的醫療服務人員考慮換用非喹諾酮類藥物治療。 2、重癥肌無力惡化包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素會引起神經肌肉阻斷，可能使重癥肌無力患者的肌無力惡化。包括死亡和需要通氣支持在內的上市后嚴重不良事件，和重癥肌無力患者使用氟喹諾酮類有關。避免已知重癥肌無力史的患者使用左氧氟沙星。 3、超敏反應使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者偶爾會發生嚴重的、有時甚至是致命性的超敏和/或過敏反應，這些反應多發生在第一次用藥后。一些反應可能會伴有心血管性虛脫、低血壓/休克、癲癇發作、意識喪失、麻刺感、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應。在首次出現皮疹或超敏反應任何其他癥狀時應立即停止使用左氧氟沙星。嚴重的急性超敏反應需使用腎上腺素予以治療，同時根據臨床需要采取其他復蘇措施如吸氧、靜脈補液、使用抗組胺劑、皮質類固醇、升壓胺類藥及氣道處理。 4、其他嚴重有時致命的不良反應使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者在極少數情況下會發生嚴重的、有時甚至是致命的不良反應，這些不良反應有些屬于超敏反應，有些病因不明。這些不良反應可以很嚴重，通常發生在多次用藥后。臨床表現包括下述情況的一種或多種：（1）發燒、皮疹或嚴重的皮膚反應（例如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）。（2）血管炎、關節痛、肌痛、血清病。（3）過敏性肺炎。（4）間質性腎炎、急性腎功能不全或腎衰。（5）肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。（6）貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥，包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病。在首次出現皮疹或其他超敏反應癥狀時應立即停止用藥并采取相應的支持措施。 5、肝毒性已收到接受左氧氟沙星治療的患者出現嚴重肝毒性（包括急性肝炎和致命事件）的上市后報告。在對超過7,000名患者的臨床試驗中，未發現嚴重藥物相關性肝毒性的證據。嚴重肝毒性通常在開始治療后14天內出現，在大多數病名中，出現在開始治療6天內。多數嚴重肝毒性病名與過敏無關。大多數致命性的肝毒性報告見于年齡≥65歲的患者，大多數與超敏無關。如果患者出現肝炎的體征和癥狀，應當立即停止使用左氧氟沙星。 6、中樞神經系統影響曾有使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素的患者出現驚厥和中毒性精神病的報道。喹諾酮類抗生素也可以導致顱內壓升高和中樞神經系統刺激癥狀，從而引起震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠，極少數情況還可導致患者產生自殺的念頭或行動。上述反應可能會在第一次用藥后出現。如果使用左氧氟沙星的患者出現這些反應，應立即停藥，并采取適當的治療措施。與其他喹諾酮類抗生素相同，如已知或懷疑患者患有容易發生癲癇或癲癇發作閾值降低（例如嚴重的腦動脈硬化、癲癇）的CNS疾病或存在其他危險因素而容易發生癲癇或癲癇發作閾值降低（例如使用某些藥物進行治療、腎功能不全）的患者應慎用左氧氟沙星。 7、難辨梭菌相關性腹瀉據報告，幾乎所有的抗生素（包括左氧氟沙星）均有可能引起難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD），嚴重程度可由輕度腹瀉到致命性腸炎。抗生素治療可以改變結腸的正常菌群，使難辨梭菌大量繁殖。難辨梭菌可以產生毒素A和毒素B，進而促進CDAD的發生。由于感染病名的抗菌治療難以起效并且可能需要結腸切除術治療，產超毒素的難辨梭菌菌株可以增加該病的發病率和死亡率。對于使用抗生素后出現腹瀉的所有患者應考慮CDAD。據報告，CDAD出現在使用抗生素2個月后，因此有必要仔細詢問病史。如果懷疑或者已經確診CDAD，則需要停止不直接針對難辨梭菌的抗菌治療。按照臨床需要進行合適的液體和電介質管理、補充蛋白、給予抗難辨梭菌治療以及進行手術治療評價。 8、外周神經病變使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者罕有出現感覺神經或感覺運動神經軸突的多神經元病，病變可累及細小軸突和/或大型軸突，導致感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感和無力。如果患者出現神經元病的癥狀如疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力或其他感覺錯亂如輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常時，應立即停止使用左氧氟沙星以免發展為不可逆性損傷。 9、QT間期延長包括左氧氟沙星在內的某些氟喹諾酮類抗生素可以使心電圖的QT間期延長，少數患者可以出現心律失常。上市后監測期間自發報告接受包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗生素治療的患者出現尖端扭轉型室速的患者罕見。已知QT間期延長的患者，未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物的患者應避免使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起藥物相關的QT間期的影響。 10、兒科患者中的肌肉骨骼疾病和動物中的關節病效應在兒科患者（≥6個月）中，左氧氟沙星僅適用于炭疽吸入（暴露后）的保護。和對照相比，在接受左氧氟沙星的兒科患者中觀察到肌肉骨骼疾病（關節痛、關節炎、肌腱病癥和步態異常）發病率的增加。在未成年的大鼠和狗中，口服和靜脈給予左氧氟沙星導致骨軟骨病的增加。對于接受左氧氟沙星的未成年狗承重關節的組織病理學檢查顯示存在軟骨的持續損傷。其他喹諾酮類藥物也可在多個物種的未成年動物中產生承重關節類似的糜爛，以及關節病的其他體征。 11、血糖紊亂與其他氟喹諾酮類抗生素相同，曾有關于血糖紊亂如癥狀性高血糖和低血糖的報道，這種情況多發生于同時口服降糖藥(如優降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對于此類患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受左氧氟沙星治療時出現低血糖反應，應立即停止使用左氧氟沙星并采取適當的治療措施。 12、光敏感性/光毒性使用氟喹諾酮類藥物可能導致日光或紫外光暴露后中度至重度的光敏感性/光毒性反應，后者可能表現為暴露于光照部位（典型者包括面部，頸部V區，前臂伸側，手背）的過度的日曬反應（例如，曬傷、紅斑、滲出、水泡、大皰、水腫）。因此，應當避免過度暴露于上述光源。如果發生光敏感性/光毒性則應停藥。 13、耐藥菌的產生在尚未確診或高度懷疑細菌感染以及不符合預防適應癥的情況下開左氧氟沙星處方并不會為患者帶來益處，并可增加產生耐藥菌的風險。 14、嚴禁用于食品和飼料加工。

一般注意事項： 1、盡管臨床研究中本品對患者的血壓影響甚小，但有嚴重心血管疾患的患者使用時仍應謹慎。 2、由于未進行肝或腎功能受損患者使用本品的研究，故在治療此類患者時，應謹慎。 3、精神抑郁,大腦或冠狀動脈機能不全、雷諾氏現象、直立性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者,使用本品均應謹慎。 4、部分患者長期使用本品時，其降低眼內壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現的時間因人而異。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治療時，在第一個月觀察到降眼壓作用未必都能反映長期降眼壓的水平。對每日2次用藥尚不能很好控制眼內壓的患者下午應再增加1滴。對使用降眼壓藥物的患者，應按常規定期監測眼內壓。 患者須知： 1、本品中使用的保存劑為苯扎溴銨，而苯扎溴銨有可能被軟性接觸鏡吸收，因此應向配戴軟性接觸鏡的患者說明，在滴用本品后至少等待15分鐘再配戴。 2、與各種a-腎上腺素能受體激動劑一樣，本品亦可使某些患者產生疲勞和/或倦怠，因此應提醒從事危險作業的患者使用本品有出現精神集中下降的可能性。